盐酸齐拉西酮水合物  ≥98%

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包装规格:25g in glass bottle
产品简介:一种抗精神病药物,是具有口服活性的 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂的联合用药。
溶解性:溶于DMSO(25mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 (sealed storage, away from moisture and light)
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→ 40% PEG300→5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.35 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.5 mg/mL (5.35 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.5 mg/mL 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:Rat 5-HT2A:0.42 nM (Ki);5-HT1A Receptor;5-HT2A Receptor;Rat5-HT1A Receptor:3.4 nM (Ki);RatD2 Receptor:4.8 nM (Ki)
体外研究:Ziprasidone hydrochloride monohydrate (0-500 nM, 150 seconds) blocks wild-type hERG current.
体内研究:Ziprasidone hydrochloride monohydrate (oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks) results in weight loss, low level physical activity, high resting energy expenditure and greater capacity for thermogenesis when subjected to cold.
细胞实验:Cell Line:HEK-293 cells Concentration:0-500 nM Incubation Time:150 seconds Result:Blocked wild-type hERG current in a voltage- and concentration-dependent manner (IC50 =120 nm).
动物实验:Animal Model: Eight-week-old female Sprague-Dawley rats weighing 200 to 250 g Dosage:20 mg/kg Administration:Oral gavage; 20 mg/kg; once daily; 7 weeks Result:Gained significantly less weight (P = 0.031), had a lower level of physical activity (P= 0.016), showed a higher resting energy expenditure (P < 0.001), and displayed a greater capacity for thermogenesis when subjected to cold (P < 0.001).
保存条件:2-8℃ 避光
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。