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Isamoltane hemifumarate  

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包装规格：5mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： I10302 产品名称： Isamoltane hemifumarate CAS: 874882-92-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C16H22N2O2.0.5C4H4O4 溶于液体     分子量 332.40     化学名：  1-[(1-Methylethyl)amino]-3-[2-(1H-pyrrol-1-yl)]-propan-2-olhemifumarate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种选择性的 5-HT1B 受体拮抗剂，抑制 [125I]ICYP 与大鼠脑膜中 5-HT1B 识别位点结合的 IC50 值为 39nM。Isamoltane hemifumarate 也是一种 β- 肾上腺素受体配体，IC50 值为 8.4nM。Isamoltane hemifumarate 具有抗焦虑活性。 靶点 β-adrenoceptor 8.4nM (IC50) 5-HT1B Receptor 39nM (IC50) 体外研究 Isamoltane exhibits 27-fold selectivity for the 5-HT1B receptor over 5-HT1A (IC50=1070nM) in rat brain membranes. Isamoltane (0.01-10 µM) increases the [3H]-overflow elicited by electrical stimulation in a concentration-dependent manner in rat cortical slices . 体内研究 samoltane (0.3-30 mg/kg; i.p) does not alter the accumulation of 5-HTP in the rat hippocampus, and increases 5-HT synthesis in cortical tissue. Isamoltane reduces 5-HTP accumulation in the striatum. Animal Model: Male Sprague-Dawley rats (200-300 g) Dosage: 0.3, 1, 3, 10, 30 mg/kg Administration: I.p. Result: 38% reduction of 5-HTP accumulation was found with 30 mg/ kg in the striatum.Did not alter the accumulation of 5-HTP in the hippocampus.Increased 5-HT synthesis at 0.3, 1 and 3 mg/kg in cortical tissue.
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