尼扎替丁  ≥98%

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包装规格:100g in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥50mg/mL )和 H2O(20mg/mL超声)
产品描述:基本信息 产品编号: N10996 产品名称: Nizatidine CAS: 76963-41-2   储存条件 粉末 室温 四年     分子式: C12H21N5O2S2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 331.46 -20℃ 1个月 化学名:  (E)-1-N'-[2-[[2-[(dimethylamino)methyl]-1,3-thiazol-4-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine;Acinon Solubility (25°C):   体外:   DMSO 66mg/mL (199.11mM) Ethanol 12mg/mL (36.2mM) Water 66mg/mL (199.11mM) 体内(现配现用): Saline 30mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.0170mL 15.0848mL 30.1696mL 5mM 0.6034mL 3.0170mL 6.0339mL 10mM 0.3017mL 1.5085mL 3.0170mL 50mM 0.0603mL 0.3017mL 0.6034mL   生物活性 产品描述 一种口服有效的组胺 H2 受体 (histamine H2 receptor) 拮抗剂,可用于胃溃疡的研究。在动物实验中,Nizatidine 的作用是减少胃酸的含量,并防止溃疡愈合后的复发。 靶点 H2 Receptor   体外研究 Nizatidine是一种选择性的组胺H2受体拮抗剂,是有效的胃酸分泌抑制剂,IC50是0.9nM.。Nizatidine可逆的抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 是6.7μM,抑制是非竞争性的,Ki值为7.4μM。 体内研究 Nizatidine (oral gavage;27mg/kg;once daily;at 12 weeks of age and were sacrificed at 30 weeks after development of HCC in the setting of nonalcoholic steatohepatitis (NASH)) results in a 35% reduction of tumor nodules relative to controls.Nizatidine results in a 60% reduction in tumor nodules,reduces collagen proportional area and expression of profibrotic markers in DEN-injured rats.Nizatidine (oral gavage;27mg/kg;once daily;4 weeks) decreases the incidence of gastric ulceration,and significantly decreases the mean ulcer score and ulcer index in male albino rats. Animal Model: Male albino rats Dosage: 27mg/kg Administration: Oral gavage;27mg/kg;once daily;4 weeks Result: Was effective in the management of NSAIDs induced peptic ulcer in rats.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: 胃酸分泌 研究离体蛙胃粘膜的胃酸分泌。本研究中使用的浆膜缓冲液包含1mM NaH2PO4。青蛙处死后,从肌肉层中快速分离胃粘膜,悬置于合成树脂内庭间。用frog Ringer’s 清洗浆膜的一面,用含有Na,K 和Ca离子氯化物的等渗溶液洗黏膜的一面,整个装置用O2 (95%) 和 CO2 (5%)充气。用组胺(10nM)在浆膜缓冲液中刺激酸分泌,每40分钟更换缓冲液。系统稳定以后,用nizatidine 或者参照化合物cimetidine 处理浆膜一侧,另外一半作为对照。自动滴定管滴入0.05N NaOH来保持黏膜端PH在4.5,酸分泌速率通过自动滴定管中加入的NaOH 计算。   动物实验:   动物模型 大鼠 剂量 0.5-10微摩尔/千克 给药处理 皮下注射
保存条件:室温