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RG-12915  

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包装规格：100mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： R10302 产品名称： RG-12915 CAS: 136174-04-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C20H25ClN2O2 溶于液体     分子量 360.88     化学名：  (5As,9aS)-N-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]octan-3-yl]-2-chloro-5a,6,7,8,9,9a-hexahydrodibenzofuran-4-carboxamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   生物活性 产品描述 一种选择性的 5-HT3 拮抗剂，IC50 值为 0.16nM。 靶点 5-HT3 Receptor 0.16nM (IC50)   体外研究 RG 12915 is a potent and selective displacer of binding of 5-hydroxytryptamine (5-HT3) binding sites (IC50 value = 0.16nM), whereas failing to displace binding of ligands for the alpha-1, alpha-2 and beta adrenergic, 5-HT1 or 5-HT2 or cholinergicmuscarinic sites with IC50 values less than 1μM 体内研究 RG 12915 has a lower ED50 value (0.004 mg/kg) for attenuating cisplatin-induced emetic episodes in the ferret. RG 12915 (1 mg/kg, p.o.) is highly protective against cisplatin-induced emesis in the dog. RG 12915 has no significant gastroprokinetic activity in the same species.
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