依美斯汀  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3nM。Emedastine 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。
溶解性:溶于DMSO(125mg/mL超声)和 Ethanol(100mg/mL超声
储备液保存:-80°C, 6 months -20°C, 1 month
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.89 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:H1 Receptor:1.3 nM (Ki) H2 Receptor:49067 nM (Ki) H3 Receptor:12430 nM (Ki)
体外研究:Emedastine inhibits histamine H2 receptor (Ki=49067 nM) and histamine H3 receptor (Ki=12430 nM). High concentrations of Emedastine (1 and 10 ng/ml) significantly inhibits type 1 collagen production in normal human dermal fibroblasts. Emedastine (1, 10, 100, 1000 nM) at concentrations of ≥ 10 nM inhibits CC chemokine-elicited eosinophil migration.
体内研究:Emedastine (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg; orally; pretreatment of 30 min) significantly suppresses histamine-induced scratching with 0.1 and 0.3 mg/kg but not 0.03 mg/kg. Pretreatment with Emedastine (0.03, 0.1, 0.3 mg/kg; orally) significantly inhibits the scratching induced by substance P and leukotriene B. Emedastine (0.3 mg/kg, p.o.) produces significant inhibition of passive peritoneal anaphylaxis in guinea-pigs. Emedastine inhibits histamine-induced contractions of isolated ileum (IC50=6.1 nM).
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。