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包装规格：50mg in glass bottle
产品描述：基本信息 产品编号： C10962 产品名称： Cyamemazine CAS: 3546-03-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C19H21N3S 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量 323.46 -20℃ 1个月 化学名：  10H-Phenothiazine-2-carbonitrile,10-[3-(dimethylamino)-2-methylpropyl]- Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100 mg/mL (309.16mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.73mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450μL生理盐水定容至 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: 2.5 mg/mL (7.73mM); Suspended solution; Need ultrasonic 此方案可获得 2.5 mg/mL (7.73mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.73mM); Clear solution 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.73mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。以 1mL 工作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL玉米油中，混合均匀 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.0916mL 15.4579mL 30.9157mL 5mM 0.6183mL 3.0916mL 6.1831mL 10mM 0.3092mL 1.5458mL 3.0916mL   生物活性 产品描述 一种具有抗精神病活性的有效的 5-HT3 (Ki 为 12nM), 5-HT2A (Ki 为 1.5nM) 和 5-HT2C (Ki 为 75nM) 受体拮抗剂。 靶点 5-HT2A Receptor 1.5nM (Ki) 5-HT2C Receptor 12nM (Ki) 5-HT3 Receptor 75nM (Ki) 体外研究 Cyamemazine exhibits a high affinity for dopamine receptors, which is consistent with its antipsychotic activity. The antagonist activity of Cyamemazine at muscarinic receptors is consistent with its affinity for M1 (Ki = 13nM), M2 (Ki = 42nM), M3 (Ki = 321nM), M4 (Ki = 12nM), and M5 (Ki = 35nM) receptors 体内研究 Cyamemazine behaves as an antagonist at the 5-HT3, 5-HT2C, and 5-HT2A receptors in 5-HT3-dependent contraction of isolated guinea pig ileum and bradycardic responses in rats, in 5-HT2C-dependent phospholipase C stimulation in the rat brain membrane, and in 5-HT2A-dependent contraction of isolated rat aorta rings and isolated guinea pig trachea. Cyamemazine antagonizes 5-HT3 and 5-HT2C receptors and that this effect is partially involved in its therapeutic activity in anxiety disorders. Acute administration of low doses of Cyamemazine can reduces extracellular dopamine and metabolite concentrations in rat striatum.
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