UNC0321  ≥98%

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包装规格:5mg in glass bottle
产品简介:一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 63pM,IC50 值为 6-9nM。UNC0321 还抑制GLP,IC50 值为 15-23nM。UNC0321 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
溶解性:溶于DMSO(≥31mg/mL)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→ 45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.03 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:EHMT1/GLP/KMT1D:15-23 nM (IC50);G9a: 63 pM (Ki);G9a:6-9 nM (IC50)
体外研究:UNC0321 (Compound 29) 抑制 G9a ECSD、G9a CLOT、GLP ECSD 和 GLP CLOT 的活性,IC50 值分别为9nM、6 nM、15 nM 和 23 nM。 UNC0321 (Compound 3) 降低了 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 值为 11 µM。UNC0321 (200 pM;48 h) 显著抑制 Rab4 在 HUVEC 中的表达。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。