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BRL-15572 dihydrochloride  ≥98%

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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：是h5-HT1D 的选择性拮抗剂，对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 dihydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
溶解性：溶于DMSO（250mg/mL 超声）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.33 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：5-HT1D Receptor
体外研究：BRL-15572 has 60-fold higher affinity for h5-HT1D (pKi=7.9) than 5-HT1B receptors on human receptors expressed in CHO cells. BRL-15572 (0.1 nM-10 μM) stimulates [35S]GTPγS binding in CHO cell membranes expressing h5-HT1B and h5-HT1D receptors.
体内研究：BRL-15572 prevents (-)-epicatechin-induced antinociception in the formalin test. BRL-15572 (0.3-100.0 mg/kg; i.p.) is inactive and BRL-15572 (0.1-10 mg/kg; i.p.) has no effect on body temperature the guinea pig.
细胞实验：细胞系:表达 h5-HT1B 或 h5-HT1D 受体的 CHO 细胞 浓度:0 μM -10 μM 处理时间:30分钟 方法:[35S]GTPγS结合研究。在表达h5-HT1B或 h5-HT1D受体的CHO细胞中进行[35S]GTPγS结合研究。简而言之，来自1× 106细胞的细胞膜在包含GDP (10 µ M)的HEPES缓冲液(HEPES [20 mM]，MgCl2 [3 mM]，NaCl [100 mM]，抗坏血酸盐[0.2 mM])中，BRL-15572存在或不存在下于30°C下预培养30分钟。加入10 µL [35S]GTPγS (100 pM，试验浓度)起始反应，随后在30°C下进一步培养30分钟。非特异性结合通过在加入细胞之前加入未标记的GTPγS (10 µM)测定。使用Whatman GF/B级过滤器通过快速过滤停止反应，随后用冰预冷的HEPES缓冲液洗涤5次。放射性通过液体闪烁光谱测定。
动物实验：动物模型:患有糖尿病的雄性 Wistar大鼠 剂量:1 mg/kg，2 mg/kg 给药处理:通过静脉注射给药
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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