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包装规格：5g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（50mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： I10300 产品名称： Iloperidone CAS: 133454-47-4   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C24H27FN2O4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 426.48 -20℃ 1个月 化学名：  4'-(3-(4-(6-Fluoro-1,2-benzisoxazol-3-yl)piperidino)propoxy)-3'-methoxyacetophenone Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 27 mg/mL (63.3mM) Ethanol 4 mg/mL (9.37mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80 →45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50 μ L Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.86mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.86mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3448mL 11.7239mL 23.4478mL 5mM 0.4690mL 2.3448mL 4.6896mL 10mM 0.2345mL 1.1724mL 2.3448mL 50mM 0.0469mL 0.2345mL 0.4690mL   生物活性 产品描述 一种 D2/5-HT2 受体拮抗剂。 靶点 Rat D2 Receptor 54nM (Ki) Rat 5-HT2 Receptor 3.1nM (Ki) Rat D1 Receptor 546nM (Ki) Rat 5-HT1A Receptor 168nM (Ki) Rat 5-HT6 Receptor 42.7μM (Ki) Rat 5-HT7 Receptor 21.6nM (Ki) Human D1 Receptor 216nM (Ki) Human D3 Receptor 7.1nM (Ki) Human D4 Receptor 25nM (Ki) Human D5 Receptor 319nM (Ki) Human 5-HT2A Receptor 5.6nM (Ki) Human 5-HT2C Receptor 42.8nM (Ki) 体外研究 Iloperidone对去甲肾上腺素alpha(1)-肾上腺素能受体，多巴胺D(3)和血清素5-HT(2A)受体表现出高亲和力(Ki < 10nM)。 Iloperidone对多巴胺D3受体(Ki = 7.1nM)比对多巴胺D4受体(Ki = 25nM)具有更高的亲和力。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体(Ki分别为42.7nM和21.6nM)表现出高亲和力，并且对5-HT2A (Ki = 5.6nM)的亲和力高于5-HT2C 受体(Ki = 42.8nM)。Iloperidone显著增加多巴积累，一个多巴胺转化对D2受体阻滞的响应指数，作用的剂量范围在纹状体中为0.3 mg/kg-10 mg/kg i.p.，伏隔核中为1 mg/kg-10 mg/kg。 体内研究 在破坏感觉门控的药力学大鼠模型中，Iloperidone通过拮抗多巴胺能和去甲肾上腺素受体，影响其行为习性，与“非典型的”抗精神病药一致。Iloperidone (1和3 mg/kg)防止PPI对1 mg/kg PCP治疗的破坏作用。Iloperidone (0.3 mg/kg)防止cirazoline诱导的PPI缺失，独立于其对惊吓幅度的影响。在大鼠伏隔核(NAC)中，相比于mPFC，Iloperidone (10 mg/kg) 和Melperone (10 mg/kg)分别使DA释放产生相等的，或更小的增加，而它们不会增加NAC中乙酰胆碱(ACh)的释放。
保存条件：2-8℃

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