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CPI-169  ≥98%

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包装规格：5mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥100mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：C10944 产品名称：CPI-169 CAS: 1802175-07-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C27H36N4O5S 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 528.66 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO   Ethanol   Water   体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8916mL 9.4579mL 18.9157mL 5mM 0.3783mL 1.8916mL 3.7832mL 10mM 0.1892mL 0.9458mL 1.8916mL   生物活性 产品描述 一种新颖的，有效的 EZH2 抑制剂，能够抑制 EZH2 WT，EZH2 Y641N 和 EZH1 的活性，IC50 值分别为 0.24nM，0.51nM 和 6.1nM。 靶点/IC50 EZH2 WT 0.24nM (IC50) EZH2 Y641N 0.51nM (IC50) EZH1 6.1nM (IC50)   体外研究 CPI-169 (CPI 169 R-enantiomer) inhibits the catalytic activity of PRC2 with an IC50 of<1nM,decreases cellular levels of H3K27me3 with an EC50 of 70nM,and triggers cell cycle arrest and apoptosis in a variety of cell lines.In KARPAS-422 cells,CPI-169 shows a dose-dependent inhibitory effect on cell viability, and produces synergy anti-proliferative activity when used in combination with ABT-199.In 16 out of 25 NHL cell lines,CPI-169 also suppresses cell growth with GI50 of <5μM. 体内研究 CPI-169 (CPI 169 R-enantiomer) (200 mpk,s.c. BID) is well tolerated in mice with no observed toxic effect or body weight loss.CPI-169 treatment leads to tumor growth inhibition (TGI) of an EZH2 mutant KARPAS-422 DLBCL xenograft.CPI-169 (100 mpk,BID) with a single dose of CHOP leads tumors to rapidly regress and become unpalpable.In mice bearing KARPAS422 xenografts,CPI-169 (200 mg/kg,s.c.) effectively suppresses H3K27me3 levels and results in lymphoma tumor regression without affecting body weight or causing any overt adverse effects.
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