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(+)-PD 128907 hydrochloride  ≥98%

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包装规格：100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（20.83 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： P11015 产品名称： (+)-PD 128907 hydrochloride CAS: 300576-59-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C14H19NO3.HCl 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 285.77 -20℃ 1个月 化学名：  (+)-PD 128907,盐酸盐(+)-(4aR,10bR)-3,4,4a,10b-Tetrahydro-4-propyl-2H,5H-benzopyrano[4,3-b]-1,4-oxazin-9-ol hydrochloride Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol   Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.4993mL 17.4966mL 34.9932mL 5mM 0.6999mL 3.4993mL 6.9986mL 10mM 0.3499mL 1.7497mL 3.4993mL   生物活性 产品描述 一种多巴胺D2/D3 受体的选择性激动剂，其在人类和大鼠中对D3 的 Ki 值分别为0.7，0.84nM，对D2 的Ki 值分别为179，770nM。 靶点 Ki:1.7nM (human D3 receptor),0.84nM (rat D3 receptor),179nM (human D2 receptor),770nM (rat D2 receptor).   体外研究 (+)-PD 128907 displaced [3H]spiperone binding from dopamine D3 receptors (Ki human=1.7nM and rat=0.84nM) with>100-fold and 900-fold selectivity over the human (Ki=179nM) and rat (Ki=770nM) dopamine D2 receptor. 体内研究 (+)-PD 128907 significantly decreases dialysate DA levels in D3 knock out mice.The IC25 values are 61nM and 1327nM,respectively, for wild type and D3knock out mice. The ratio of the IC25 values shows that (+)-PD 128907 is 22 times more potent in decreasing dialysate DA levels in wild type as compared to mice lacking the D3 receptor.The D3 agonist evokes a dose related decrease in dialysate DA in wild type mice.Post-hoc analysis shows that all doses tested (0.03,0.1 and 0.3mg/kg) significantly inhibit dialysate DA.The IC25 values are 0.05 and 0.44mg/kg for wild type and knock out mice,respectively,indicating that systemically administered (+)-PD 128907 is 9 times more potent in decreasing dialysate DA in the ventral striatum of wild type as compared to D3 knock out mice.Doses of 1mg/kg or higher of (+)-PD 128907 markedly inhibits dialysate DA in both wild type and D3 knock out mice.
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