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包装规格:1g 5g 25g 100g in glass bottle
产品简介:一种多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂,结合毒蕈碱 M1受体的Ki值为 9.5nM。Clozapine 也是选择性的毒蕈碱M4受体的激动剂 (EC50=11nM)。
溶解性:溶于DMSO(50mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:5-HT2A Receptor:4 nM (Ki, Inhibitor);5-HT6 Receptor;5-HT7 Receptor;mAChR1 mAChR4:11 nM (EC50, Agonist);α2-adrenergic receptor:51nM (Ki, Inhibitor);D2 Receptor:75 nM (Ki, Antagonist)
体外研究:Clozapine (HF 1854) 是一种 D2 受体拮抗剂,Ki 为 75 nM,阻断血清素 5HT2A 受体,Ki为 4 nM,抑制毒蕈碱 M1 受体Ki 为 9.5 nM,阻断 α2-肾上腺素受体,Ki 值为 51 nM。 Clozapine (0-1 μM;24 h) 在 HeLa 细胞中下调 5-HT6 并上调 5-HT7 受体。 Clozapine 是 CHO 细胞中表达的毒蕈碱 M4 受体 (EC50=11 nM) 的完全激动剂。
体内研究:Clozapine (HF 1854) (25 mg/kg/天;腹腔注射;21 天) 在麦角酸二乙胺诱导的精神病小鼠模型中显示出抗精神病作用。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。