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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于水(25mg/mL 超声),溶于DMSO(≥100mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: L10410 产品名称: Levobetaxolol hydrochloride CAS: 116209-55-3   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C18H30ClNO3 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量: 343.89 -20℃ 1个月 化学名:  (2S)-1-{4-[2-(cyclopropylmethoxy)ethyl]phenoxy}-3-[(propan-2-yl)amino]propan-2-ol hydrochloride Solubility (25°C):   体外:   DMSO 69mg/mL (200.64mM) Ethanol 69mg/mL (200.64mM) Water 69mg/mL (200.64mM) 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.9079mL 14.5395mL 29.0791mL 5mM 0.5816mL 2.9079mL 5.8158mL 10mM 0.2908mL 1.4540mL 2.9079mL 50mM 0.0582mL 0.2908mL 0.5816mL   生物活性 产品描述 一种β-肾上腺素能受体抑制剂 (β阻滞剂) ,能降低眼压。Levobetaxolol hydrochloride 可用于青光眼的研究。 靶点 β1-adrenergic receptor β2-adrenergic receptor 0.76nM(Ki) 32.6nM(Ki) 体外研究 Levobetaxolol 作用于克隆的人β1和β2受体,及豚鼠心房β1,气管β2和大鼠结肠β3受体,产生强效的拮抗活性,IC50分别为33.2nM,2970nM 和709nM。Levobetaxolol (Ki=16.4nM) 作用于人非色素睫状上皮细胞,抑制Isoproterenol诱导的cAMP产生,效果比Dextrobetaxolol(Ki= 2.97μM)显著。Levobetaxolol(局部应用)可保护视网膜神经节细胞免受不同类型伤害。Levobetaxolol作用于大鼠皮层,取代[3H]-Nitrendipine 作用于L-型电压依赖性钙通道受体,IC50为29.5μM。Levobetaxolol降低NMDA-刺激的45Ca2+流入,降低47.3%。Levobetaxolol(局部应用)降低缺血/再灌注损伤引起的b波振幅。 体内研究 Levobetaxolol(150mg)治疗患高眼压的猕猴,比Dextrobetaxolol更有效, 降低25.9%眼压。Levobetaxolol(20mg/kg)处理光诱导的视网膜病变大鼠模型,显著保护视网膜功能,导致RPE和外核层显著加厚。Levobetaxolol(20mg/kg) 导致bFGF上调10倍,CNTF mRNA水平上调2倍,这些营养因子都能抑制许多物种视网膜变性。 特征 作用于β1选择性比作用于β2高89倍。
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