盐酸齐拉西酮  ≥98%

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包装规格:5g in glass bottile
产品描述:基本信息 产品编号: Z10057 产品名称: Ziprasidone hydrochloride CAS: 122883-93-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C21H21ClN4Os.HCl 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 449.40     化学名:  5-[2-[4-(1,2-Benzisothiazol-3yl)-1-piperazinyl]ethyl]-6-chloro-1,3-dihydro-2H-indol-2-one hydrochloride Solubility (25°C):   体外:   DMSO 90 mg/mL (200.26mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2252mL 11.1259mL 22.2519mL 5mM 0.4450mL 2.2252mL 4.4504mL 10mM 0.2225mL 1.1126mL 2.2252mL 50mM 0.0445mL 0.2225mL 0.4450mL   生物活性 产品描述 一种5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。 靶点 5-HT receptor  Dopamine receptor  体外研究 Ziprasidone对人5-HT受体和人多巴胺D(2)受体具有高亲和力。Ziprasidone是一种5-HT(1A)受体激动剂,也是一种5-HT(2A),5-HT(2C)和5-HT(1B/1D)受体拮抗剂。Ziprasidone抑制5-HT和去甲肾上腺素的神经元摄取,作用与抗抑郁药imipramine相当。在稳定转染的HEK-293细胞中,Ziprasidone以电压和浓度依赖的方式阻断野生型hERG电流,IC(50) 为120nM。在去极化电压(-20或+30mV)期间估计,或通过悬尾实验(+30mV)的包膜评估,Ziprasidone表现出最小限度的hERG电流强直阻断。Ziprasidone显著增加hERG电流去活化作用(-50mV)慢反应的时间常数。 体内研究 Ziprasidone对野生型hERG电流表现出较低的阻断作用,在Xenopus卵母细胞中IC(50)为2.8mM。在大鼠体内,Ziprasidone抑制olanzapine产生的食物摄取显著增加,表明其对药物诱导的食物摄取增加具有固有的保护机制。Ziprasidone导致大鼠海马体的齿状回(DG),CA1,和CA3区域NGF和ChAT免疫反应性显著增加。在麻醉的大鼠体内,如非典型抗精神病药clozapine (ED50 = 250 mg/kg i.v.)和olanzapine (ED50 = 1000 mg/kg i.v.),Ziprasidone也能够剂量依赖性减慢中缝单元活性(ED50 = 300 mg/kg i.v.)。
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