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包装规格：100mg in glass bottle
产品简介：一种H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B和 UTX/KDM6A 的抑制剂，对 KDM6B 的 IC50 值为 60nM。
溶解性：溶于DMSO（≥33 mg/mL）
储备液保存：-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.42 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：KDM6
体外研究：GSK-J1 对 KDM6 亚家族的 H3K27 去甲基化酶具有选择性，并特异性结合内源性 JMJD3。GSK-J1 以 H3K27 依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生 TNF-α。在 1 mM α-酮戊二酸时，GSK-J1 抑制 KDM5C 的去甲基化酶活性，效力比 KDM5B 高 8.5 倍，IC50 分别为 11 μM 和 94 μM。
细胞实验：JmjD3 和 UTX活性的MALDI-TOF分析： 纯化的JmjD3 (1 μM)和UTX (3 μM)与10 μM多肽[Biotin-KAPRKQLATKAARK(me3)SAPATGG]在50 mM HEPES pH 7.5，150 mM KCl，50μM (NH4)2SO4•FeSO4•H2O，1 mM 2-氧化戊二酸，和2 mM 抗坏血酸(JmjD3，25°C下3分钟；UTX，25°C下20分钟)中，在不同浓度抑制剂 (0，0.005，0.01，0.02，0.05，0.1 μM)存在下进行培养。加入10mM EDTA停止反应。反应通过ZipTip脱盐，并用α氰基-4-羟基肉桂酸MALDI基质在MALDI板上点样。样品在MALDI-TOF R系统中进行分析。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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