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CDK5 inhibitor 20-223  ≥98%

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包装规格：1mg 5mg 10mg 25mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：C10907 产品名称：CDK5 inhibitor 20-223 CAS: 865317-30-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C19H19N3O 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 305.37 -20℃ 一个月 化学名：  N-(5-cyclobutyl-1H-pyrazol-3-yl)-2-naphthalen-2-ylacetamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (327.47mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.2747mL 16.3736mL 32.7472mL 5mM 0.6549mL 3.2747mL 6.5494mL 10mM 0.3275mL 1.6374mL 3.2747mL   生物活性 产品描述 一种有效的 CDK2 和 CDK5 抑制剂，IC50 分别为 6.0 和 8.8nM。CDK5 inhibitor 20-223 有潜力用于结肠直肠癌 (CRC) 的研究。 靶点/IC50 CDK2 6.0nM (IC50) CDK5 8.8 nM (IC50)   体外研究 CDK5 inhibitor 20-223 (10 nM-10μM; 72 hours) potently inhibits cell growth in a panel of colorectal cancer (CRC) cell lines. CDK5 inhibitor 20-223 (0.3125-20μM; 6 hours) induces a dose-dependent decrease in pRB (S807/811) and pFAK (S732) levels in each of the three CRC cell lines. Cell Viability Assay Cell Line: CRC cell lines SW620, DLD1, HT29, HCT116, FET, CBS, and GEO cells Concentration: 10μM, 1μM, 100nM, 10nM Incubation Time: 72 hours Result: Reduced cell growth. IC50s of 168±20, 480±41, 360±72, 763±92, 117±49, 568±49, 79±31nM for SW620, DLD1, HT29, HCT116, FET, CBS, and GEO cells. Western Blot Analysis Cell Line: CRC cell lines GEO, HCT116 and HT29 Concentration: 20, 10, 5, 2.5, 1.25, 0.625, 0.3125μM Incubation Time: 6 hours Result: Did not affect the total levels of CDK2/5, and the levels of total FAK or total Retinoblastoma protein (Rb). Induced a dose-dependent decrease in pRB (S807/811) and pFAK (S732) levels.   体内研究 CDK5 inhibitor 20-223 (8mg/kg; subcutaneously; for 14 injections) shows anti-tumor activity in human CRC xenograft tumors in nude mice. Animal Model: Athymic nude mice Dosage: 8mg/kg Administration: Injections were given subcutaneously daily for the first week and every other day for two more weeks for a total of 14 injections. Result: Reduced tumor growth and tumor weight in vivo.
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