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酮色林  99.2993%

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熔点：227 - 235℃
包装规格：100mg 250mg 1g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（16.67 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号： K10097  产品名称： Ketanserin CAS: 74050-98-9   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C22H22FN3O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 395.43 -20℃ 1个月 化学名：  3-(2-(4-(4-Fluorobenzoyl)piperidin-1-yl)ethyl)quinazoline-2,4(1H,3H)-dione Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 3 mg/mL (7.58mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 16.699999 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加 ⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 16.699999 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混 合均匀。 3.请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (4.22mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 16.699999 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 4.请依序添加每种溶剂： 10% DMF→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.26mM); Clear solution ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5289mL 12.6445mL 25.2889mL 5mM 0.5058mL 2.5289mL 5.0578mL   生物活性 产品描述 一种选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂。Ketanserin 也抑制 hERG 电流 (IhERG)，IC50 为 0.11μM，这种作用具有浓度依赖性。 靶点 5-HT2A  5-HT2C (Rat)  5-HT2C (Human)  2.5nM(Ki) 50nM(Ki) 100nM(Ki) 体外研究 在分离的大鼠尾动脉，犬基底，颈动脉，冠状动脉和胃脾动脉，犬胃脾静脉和犬隐静脉中，Ketanserin剂量依赖性抑制5-羟色胺引起的收缩反应。Ketanserin抑制大鼠尾动脉收缩并postjunctionalα肾上腺素能受体激活犬隐静脉的收缩。Ketanserin抑制并在某些实验中逆转灌注豚鼠胃血管对5-羟色胺的收缩反应。在外侧膝状体核中，Ketanserin被发现削弱由去甲肾上腺素产生的兴奋性反应以及α1 - 肾上腺素能受体介导的反应。在外侧膝状体核中，Ketanserin诱导而非减弱5-HT的的抑制作用。在大鼠心肌细胞中，Ketanserin显著延长动作电位时程（APD），50％的复极达218％和90％的复极达256％，没有显著影响其它动作电位参数。Ketanserin浓度和时间依赖性抑制Ito的电荷区，EC 50为8.3μM。Ketanserin还以剂量依赖性方式抑制Ito和持续电流(ISus)，EC 50为11.2μM，并对内向整流钾电流和L型钙电流都没有显著效果。 体内研究 在热板和乙酸诱导的扭体测试中，Ketanserin产生剂量依赖性抗伤害感受，ED50值分别为1.51 毫克/千克和0.62 毫克/千克，但是不会对甩尾测试任何显著影响。   推荐实验方法(仅供参考) Cell Assay The established HEK 293 cell line stably expressing hERG channels is cultured in Dulbecco's modified Eagle's medium (DMEM) supplemented with 10% foetal bovine serum, 400 μg/mL G418. The HEK 293 cell line stably expressing recombinant human cardiac KCNQ1/KCNE1 channel current (IKs) is maintained in DMEM containing 10% foetal bovine serum and 100 μ g/mL hygromycin. Cells used for electrophysiology are seeded on a glass coverslip. The mutant hERG channels are constructed, and are transiently expressed in HEK 293 cells using 10 μL of Lipofectamine 2000 with 4 μg of hERG mutant cDNA in pCDNA3 vector   Animal Administration Rat A total of 155 specific-pathogen-free 2-month-old male Sprague-Dawley rats, weighing 180-220 g, are used. The rats are randomly divided into the following six groups: 5-HT1A receptor agonist (8-OH-DPAT) PS group (DPAT-PS group, n=30); 5-HT 1A receptor antagonist (MDL73005) PS group (MDL-PS group, n=30); 5-HT2A receptor agonist (DOI) PS group (DOI-PS group, n=30); 5-HT2A receptor antagonist (Ketanserin) PS group (Ketan-PS group, n=30); the solvent control no-stress group (0.9% physiological saline group, CON group); and the PS only group (PS group, n=30). The DPAT-PS, MDL-PS, DOI-PS, Ketan-PS and PS groups are further divided into six subgroups (n=5 each) according to the time between the stress and analysis; immediately after stress, and 0.5, 1, 2, 6 and 24 hours after stress. The CON group (n=5) receive normal feed. For the KetanPS group, Ketanserin, dissolved in 0.9% physiological saline, is injected intraperitoneally at 5 mg/kg at 1 hour before each stress exposure.
保存条件：2-8℃

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