CCT007093  ≥98%

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包装规格:10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(≥ 2.8 mg/mL)
产品描述:基本信息 产品编号: C10827 产品名称: CCT007093 CAS: 176957-55-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C15H12Os2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 272.39 -20℃ 一个月 化学名:  (2E,5E)-2,5-Bis(2-thienylmethylene)cyclopentanone Solubility (25°C):   体外:   DMSO 2.5mg/mL warmed with 50ºC water bath(9.17mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.6712mL 18.3560mL 36.7121mL 5mM 0.7342mL 3.6712mL 7.3424mL   生物活性 产品描述 是有效的蛋白磷酸酶1D(PPM1DWip1)的抑制剂。Wip1的抑制可激活mTORC1通路,增强肝切除手术后肝细胞的增殖。 靶点 PPM1D () 8.4μM 体外研究 CCT007093选择性有效抑制过表达PPM1D的人肿瘤细胞系(MCF-7,KPL-1,和MCF-3B)。CCT007093通过激活p38激酶的活性诱导细胞死亡。 CCT007093与紫杉醇结合,对4种耐紫杉醇的三重阴性乳腺癌(TNBC)细胞系产生协同抑制作用。CCT007093选择性促进乳腺癌细胞和皮肤转化的异位表达Wip1的角质细胞的细胞凋亡, 同时减弱皮肤角质细胞和Wip1裸细胞模型中UV介导的凋亡应答。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验:   体外磷酸酶试验 重组PPM1D (20-50 pmol)在Tris缓冲液(50mM,pH 8),NaCl (100mM),β-巯基乙醇 (1mM) 或 DTT (1mM) 中稀释,并用MnCl2(0, 1, 10 and 20mM) 或MgCl2 (0 和 40mM)处理。在适当情况下,加入抑制剂PPM1D(10-50μM),试验混合物在室温下培育30分钟。然后加入重组磷酸化的P38 (200pmol),混合物在37℃下培育1小时。反应通过加入过量乙二胺四乙酸(EDTA)淬灭,十二烷基硫酸钠样品装载缓冲液,并在95℃下煮沸5分钟,然后凝胶电泳并蛋白免疫印记法测定。 细胞实验:   细胞系 MCF-7,KPL-1,和 MCF-3B 细胞 浓度 ~50μM 处理时间 14天 方法 细胞用pSUPER质粒转染,额外的质粒表达,杀稻瘟素耐药基因(pEFBsd)摩尔比为10:1。将细胞接种在10厘米板中,转染24小时后。杀稻瘟素选择(5 微克/毫升)在转染48小时后起始,每3天重新加满。菌落固定在甲醇中,14天后用结晶紫着色。将菌落在Colcount上定量,测定存活比率(SF)。
保存条件:-20℃