GGTI298  ≥95%

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包装规格:1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle
产品简介:一种有效的 GGTase I 抑制剂,能够抑制 geranylgeranylated Rap1A 的过程,对 farnesylated Ha-Ras 的过程也有一定影响,在体内,IC50 值分别为 3和>20μM。
溶解性:溶于DMSO(100 mg/mL 超声)
靶点:IC50: 3 μM (Rap1A, in vivo), > 20 μM (Ha-Ras, in vivo)
体外研究:RhoA 抑制剂 (GGTI298) 和 ROCK 抑制剂 (H1152) 均显着降低 cAMP 激动剂刺激的 IK(ap),而后者还降低 T84WT 细胞中 KCNN4c 与顶膜标记麦芽凝集素的共定位。 DR4 的敲低会消除 NF-κB 的激活,从而导致 GGTI298 和 TRAIL 联合诱导的 DR5 依赖性细胞凋亡变得敏感。 GGTI298/TRAIL 激活 NF-κB 并抑制 Akt。敲除 DR5,可阻止 GGTI298/TRAIL 诱导的 IκBα 和 p-Akt 减少,表明 DR5 介导 GGTI298/TRAIL 诱导的 IκBα 和 p-Akt 减少。相比之下,DR4 敲低进一步促进 GGTI298/TRAIL 诱导的 p-Akt 减少。
体内研究:体内小鼠回肠环实验表明,当 TRAM-34、GGTI298 或 H1152 与霍乱毒素一起注射到环中时,液体积聚以剂量依赖性方式减少。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。