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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 270 mg/mL）
产品描述：基本信息 产品编号：U10061 产品名称：UNC1215 CAS: 1415800-43-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C32H43N5O2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 529.72 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (188.77mM) Ethanol 100mg/mL (188.77mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8878mL 9.4389mL 18.8779mL 5mM 0.3776mL 1.8878mL 3.7756mL 10mM 0.1888mL 0.9439mL 1.8878mL 50mM 0.0378mL 0.1888mL 0.3776mL   生物活性 产品描述 是选择性 L3MBTL3 甲基赖氨酸结构域的拮抗剂，IC50 为40nM，Kd 为 120nM。UNC1215 可用于恶性脑瘤的研究。 靶点/IC50 L3MBTL3 L3MBTL3 L3MBTL3- D274A 40nM 120nM(Kd) 3.5μM   体外研究 UNC1215 binds L3MBTL3 with a d of 120nM,competitively displacing mono- or dimethyllysine-containing peptides,and is greater than 50-fold more potent toward L3MBTL3 than other members of the MBT family while also demonstrating selectivity against more than 200 other reader domains examined.X-ray crystallography identified a unique 2:2 polyvalent mode of interaction between UNC1215 and L3MBTL3.In cells,UNC1215 is nontoxic and directly binds L3MBTL3 via the Kmebinding pocket of the MBT domains.UNC1215 increases the cellular mobility of GFP-L3MBTL3 fusion proteins,and point mutants that disrupt the Kme-binding function of GFP-L3MBTL3 phenocopy the effects of UNC1215 on localization. 特点 UNC1215是第一个研究 Kme结合蛋白的化学探针。     推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： AlphaScreen实验 化合物实验板（1μL，10 或 30mM最高浓度）在1×实验缓冲液（20mM Tris pH 8.0,25mM NaCl,2mM DTT 和 0.05% Tween-20）中稀释2步，使用Multimek自动移液器，1μL加入到384孔实验Proxiplate孔中。通过Multidrop加入溶于1×实验缓冲液的9μL蛋白质-肽混合物，在室温下温育30分钟。加入 2μL链霉亲和素结合的供体和镍螯合物受体珠（45μg/mL，在1×实验缓冲液中），实验板在室温下黑暗中再温育30分钟。温育后，实验板在配备HTS alpha Screen激光的EnVision多标记微孔板检测仪上进行读数。实验中Screen高达10 或 30μM，因此需标明这些钝性化合物仅仅在实验浓度范围内是无活性的。PHF23和JARID1A使用GST标记的，所以使用GST-受体珠。应当指出，所产生的L3MBTL4任何阳性结合曲线具有极低的斜率，这表明是非特异性相互作用。取在每种化合物浓度重复运行获得的数据点的平均值，绘制4-参数曲线拟合，计算IC50值。   细胞实验:   细胞系 HEK293T/17细胞 浓度 ~100μM 处理时间 24小时 方法 CellTiter-Glo发光细胞活力检测
保存条件：-20℃

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