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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（25 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：P10818 产品名称：PD173955 CAS: 260415-63-2   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C21H16Cl2N4Os 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 443.35 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 15mg/mL warmed with 50ºC water bath (33.83mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.2556mL 11.2778mL 22.5555mL 5mM 0.4511mL 2.2556mL 4.5111mL 10mM 0.2256mL 1.1278mL 2.2556mL   生物活性 产品描述 是Src激酶家族选择性抑制剂，对Src、Yes和Abl激酶IC50值约为22nM，对FGFR_alpha_抑制性弱，对InsR和PKC无活性。 靶点/IC50 Bcr-Abl Src 1 nM-2nM 22nM   体外研究 PD173955有效抑制Bcr-Abl依赖性细胞生长，在Bcr-Abl 阳性细胞系中IC50为2-35nM，比Bcr-Abl阴性细胞系敏感100到200倍。PD173955也会抑制试剂盒配体依赖性M07e细胞增殖，IC50为40nM，通过抑制试剂盒配体依赖性c-kit自身磷酸化。此外，PD173955，作为Src抑制剂，在各类型细胞早期有丝分裂期间有效抑制有丝分裂进程，并诱导不同程度的细胞凋亡。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外Bcr-Abl激酶试验 在维持对数期培养条件下，Bcr-Abl联合SHIP2从K562细胞裂解物中免疫沉淀。复合物在蛋白质A-琼脂糖上被收集，并且在裂解缓冲液中清洗3次，然后在abl激酶缓冲液[50mM Tris (pH 8.0)，10mM MgCl2，1mM DTT，2mM 对硝基苯酚磷酸盐，和2μM ATP；新英格兰生物实验室缓冲液和方案]中清洗2次。在指示浓度的药物存在或不存在下，激酶试验用10μM [γ-32P]ATP/样品在30°C下进行15到60分钟。加入SDS-PAGE样品缓冲液并在100°C下加热10分钟停止反应。蛋白质在7.5% SDS聚丙烯酰胺凝胶上分离，凝胶在真空下干燥，磷酸化过程通过X-ray胶片的放射自显影可视化。   细胞实验:   细胞系 Bcr-Abl阳性细胞系(R10(+)，R10(−)，K562，和 RWLeu4)；Bcr-Abl阴性细胞系(HL-60，SK-N-ER，SK-N-MC，U138MG，和 HS-16) 浓度 10μM 处理时间 48小时 方法 细胞生长通过两种方法确定。对于[3H] 胸苷测定，细胞(104 细胞/孔)接种于96孔圆底平板，在DMSO(对照)，或悬浮于DMSO中的不同浓度特定化合物下于37°C培养48小时。[3H] 胸苷以1 μCi/孔的浓度加入，细胞再培育18小时。用Unifilter系统采集细胞，将闪烁液(25微升/孔)加入每孔，[3H] 胸苷的整合通过Packard闪烁计数器测定。所有测定的数据点重复得到3份，确定无细胞孔中的背景整合，并从所有数据点中减去。对于细胞活性，采集的对照组和药物处理过的细胞使用台盼蓝染色排除法在血细胞计数器上计数。
保存条件：-20℃

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