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阿利克仑半富马酸盐  ≥98%

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包装规格：10mg 100mg 250mg 1g in glass bottle
产品简介：是一种口服有效的、选择性的肾素 (renin) 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。Aliskiren hemifumarate 可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究。
溶解性：溶于水(≥ 50 mg/mL)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 50 mg/mL (41.00 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：Renin 1.5 nM
体外研究：Aliskiren hemifumarate inhibits plasma renin activity (PRA) in vitro with IC50s of 2.9 nM (human PRA), 8.0 nM (monkey PRA), respectively. Aliskiren hemifumarate (5 μM; 24 h) inhibits prorenin-induced human aortic smooth muscle cell migration. Aliskiren hemifumarate (1-10 μM; 24 h) inhibits both the lamellipodia formation and morphological changes induced by prorenin with no significant effect on PDGF-BB activity.
体内研究：Aliskiren hemifumarate (3 mg/kg, 10 mg/kg; p.o.; daily; 0-12 d) inhibit renin and lower blood pressure without affecting heart rate in sodium-depleted marmosets. Aliskiren hemifumarate (10 mg/kg; p.o.; single dose) delays cachexia development, reduces tumor, and prolongs mouse survival. And also improves wholebody strength, mobility and coordination, enhances locomotor activity, and inhibits muscle wasting. Aliskiren hemifumarate (10 mg/kg; p.o.; single dose; 20 d after C26 injection) reduces oxidative stress associated with cancer cachexia.
激酶实验：酶抑制试验 所有反应在平底黑色不透明微孔板中进行。Aliskiren hemifumarate在DMSO (2 μL)中与100 μL试验缓冲液(50 mM Tris-HCl (pH7.9)，100 mM NaCl)混合，缓冲液中包含5 μL胰蛋白酶激活的重组人肾素(最终酶浓度为50 μM)，然后将混合溶液在室温下预培养10分钟。接下来，将100 μL包含2 μM底物(Arg-Glu(EDANS)-Ile-His-Pro-Phe-His-Leu-Val-Ile-His-Thr-Lys(DABCYL)-Arg)的试验缓冲液加入，得到的混合物在37 °C下培养90分钟。培养结束后，生成的血管紧张素I的浓度使用多标阅读器测量492 nm (激发波长为340 nm)下的荧光确定。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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