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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（25 mg/mL 超声）
产品描述：基本信息 产品编号：Z10037 产品名称：Zibotentan CAS: 186497-07-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C19H16N6O4S 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 424.43 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 24mg/mL (56.54mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.3561mL 11.7805mL 23.5610mL 5mM 0.4712mL 2.3561mL 4.7122mL 10mM 0.2356mL 1.1781mL 2.3561mL 50mM 0.0471mL 0.2356mL 0.4712mL   生物活性 产品描述 一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，pIC50 为 21nM，Ki 为 13nM。 靶点/IC50 ET-A  21nM   体外研究 Zibotentan potently inhibits the binding of 125iodine-ET-1 to cloned human ETA expressed in mouse erythroleukaemic cells,with a pIC50 (concentration to inhibit 50% of binding) value of 22nM.Zibotentan (48 hours) treatment increases the number of early apoptotic cells in serum-starved A2780 WT cells.Zibotentan (ZD4054;1μM;24 hours) treatment shows significant inhibition of cell proliferation in serum-starved HEY,OVCA 433,SKOV-3,and A-2780 cells.Zibotentan (ZD4054;1μM;48 hours) treatment induces an increase in apoptotic cells.Zibotentan inhibits bcl-2 and activates caspase-3 and poly(ADP-ribose) polymerase proteins.Zibotentan (ZD4054; 1μM) decreases the endogenous ET-1-induced phosphorylation/activation of both kinases (AKT and p42/44MAPK) in HEY cells.Zibotentan treatment also results in a reduction of ETAR-driven angiogenesis and invasive mediators,such as vascular endothelial growth factor,cyclooxygenase-1/2,and matrix metalloproteinase (MMP). Cell Proliferation Assay Cell Line: HEY, OVCA 433,SKOV-3,and A-2780 cells Concentration: 1μM Incubation Time: 24 hours Result: Showed significant inhibition of cell proliferation. Apoptosis Analysis Cell Line: HEY and OVCA 433 cells Concentration: 1μM Incubation Time: 48 hours Result: Induced an increase in apoptotic cells. 体内研究 Zibotentan (10mg/kg;intraperitoneal injection;daily;for 21 days) treatment significantly inhibits tumor growth in mice.And Zibotentan treatment increases E-cadherin expression. Animal Model: Female athymic (nu+/nu+) mice (4-6 week of age) injected with wild-type A2780 cells Dosage: 10mg/kg Administration: Intraperitoneal injection;daily;for 21 days Result: Showed significant inhibition in tumor growth in mice.   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 受体结合试验 Zibotentan (不同浓度)对125碘-ET-1与克隆人ETA的结合的抑制使用放射性配体结合技术评估。人重组ETA在小鼠红白血病细胞中表达，制备细胞膜用于竞争性结合研究，使用125碘-ET-1作为放射性配体。培育在Zibotentan存在下重复3份进行，100pM 至100μM处于半对数增量，ET-1结合的抑制表示为具有95%置信区间(CI)的几何平均数pIC50值(抑制50%结合的浓度)。在进一步受体结合筛选中，利用在三个独立研究中测定的更多数量的浓度-响应曲线，使用Cheng和Prusoff方程确定平衡解离常数(Ki)，评估Zibotentan对克隆人ETA的亲和力。   细胞实验:   细胞系 HEY 和 OVCA 433 浓度 溶于DMSO，终浓度为1μM 处理时间 48小时 方法 将细胞在无血清的DMEM中血清饥饿培养24小时，然后暴露于Zibotentan 下48小时。处理后，将细胞裂解，回收上清液，分析组氨酸相关的DNA片段，在405nm下使用酶标仪读取数据。收集漂浮和贴壁的细胞，检测早期细胞的凋亡。细胞通过FITC偶联的膜联蛋白V和碘化丙啶使用Vybrant细胞凋亡试剂盒双重着色，并通过流式细胞分析法立即分析。   动物实验:   动物模型 负荷已生长的HEY人卵巢癌异种移植物的雌性无胸腺(nu+/nu+)小鼠 剂量 10mg/kg/day 给药处理 腹腔注射
保存条件：-20℃

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