PF-4800567 促销  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介:一种有效、选择性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 值为 32 nM,对其选择性是对 CK1δ (IC50,711 nM) 的 20 倍。
溶解性:溶于DMSO(75 mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.95 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:CK1δ:711 nM (IC50)
体外研究:PF-4800567 是酪蛋白激酶 1 (ck1) 的有效选择性抑制剂,其 IC50 为 32 nM,比CK1δ选择性高20倍以上 (IC50,711 nM)。PF-4800567 在全细胞中表现出对 ck1λ 和 CK1δ 的抑制活性,IC50 分别为2.65 和 20.38 μM。PF-4800567 (0.01-10 μM) 阻断 ck1ε介导的 PER3 核定位,抑制PER2 在1 μM 处的降解。另外,PF-4800567 在 32 nM 时对生物钟影响不大。
体内研究:PF-4800567 (100 mg/kg,sc) 被迅速吸收,并分布在小鼠的血浆和大脑中。
保存条件:-20℃
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。