CKI-7 free base  ≥98%

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包装规格:5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(25 mg/mL 超声)
产品描述:基本信息 产品编号:C10898 产品名称:CKI-7 free base CAS: 120615-25-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式: C11H12ClN3O2S 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 285.75 -20℃ 一个月 化学名:  N-(2-Aminoethyl)-5-chloroisoquinoline-8-sulfonamide   Solubility (25°C)   体外 DMSO 25mg/mL (87.49mM; Need ultrasonic) Ethanol   Water   体内 现配现用   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.4996mL 17.4978mL 34.9956mL 5mM 0.6999mL 3.4996mL 6.9991mL 10mM 0.3500mL 1.7498mL 3.4996mL   生物活性 产品描述 一种有效且 ATP 竞争性的酪蛋白激酶 1 (CK1) 抑制剂,IC50 为 6 μM,Ki 为 8.5 μM。CKI-7 free base 选择性抑制 Cdc7 激酶,还抑制 SGK,S6K1 以及 MSK1。CKI-7 free base 对酪蛋白激酶 II 和其他蛋白激酶的作用弱得多。 靶点/IC50 CK1 6μM (IC50) CK1 8.5μM (Ki) Cdc7 SGK S6K1 MSK1   体外研究 CKI-7 (0.1-10μM; 5 days; ES cells) treatment significantly increases the expression of the early neuroectodermal marker Sox1 and the number of cells positive for the neural markers nestin and βIII-tubulin, in a concentration-dependent manner. CKI-7 (5μM; 5 days; ES cells) treatment suppresses SFEB-induced β-catenin stabilization on day 5, indicating that CKI-7 inhibits Wnt signaling. RT-PCR Cell Line: Mouse ES cells Concentration: 0.1-10μM Incubation Time: 5 days Result: Significantly increased the expression of the early neuroectodermal marker Sox1 and the number of cells positive for the neural markers nestin and βIII-tubulin, in a concentrationdependent manner. Western Blot Analysis Cell Line: Mouse ES cells Concentration: 5μM Incubation Time: 5 days Result: Suppressed SFEB-induced β-catenin stabilization on day 5   体内研究 In vivo dose-dependent anti-tumor activity of CKI-7 is demonstrated in a SCID-Beige mouse systemic tumor model utilzing a recently isolated Philadelphia chromosome positive acute lymphoblastic leukemia cell line. Standard cell cycle synchronization studies established that exposure to CKI-7 results in cell cycle dependent caspase 3 activation and apoptotic cell death.
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