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KRAS inhibitor-9  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（250 mg/mL超声）
产品描述：基本信息 产品编号： K10083 产品名称： KRAS inhibitor-9 CAS: 300809-71-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C13H9ClN2S2 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 292.81 -20℃ 1个月 化学名：  STK764096;4-benzothiazol-2-ylthio-3-chlorophenylamine Solubility (25°C)：   体外:   DMSO   Ethanol 'mg/mL Water   体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.4152mL 17.0759mL 34.1518mL 5mM 0.6830mL 3.4152mL 6.8304mL 10mM 0.3415mL 1.7076mL 3.4152mL   生物活性 产品描述 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。 靶点 Ras Apoptosis   体外研究 KRAS inhibitor-9 bound to KRASG12D,KRAS G12C and KRAS Q61H protein with a moderate binding affinity of -5.38,-5.41,and -3.97 kcal/mol,respectively.KRAS inhibitor-9 (0-100μM) shows strong inhibition selectivity in NSCLC cells with IC50s ranging from 39.56 to 66.02μM for H2122,H358 and H460 cells (at 72 hours).KRAS inhibitor-9 (0-100μM;24 hours) blocks GTP-KRAS formation in H2122,H358 and H460 cells.KRAS inhibitor-9 (25-100μM;48 hours) inhibits the activation of KRAS downstream signaling pathway.KRAS inhibitor-9 (0-100μM;24-72 hours) induces cell cycle arrest and apoptosis in NSCLC. Cell Viability Assay Cell Line: H2122 (KRAS G12C),H358 (KRAS G12C) and H460 (KRAS Q61H) cell lines Concentration: 0,25,50,100μM Incubation Time: 24,48,and 72 hours Result: Inhibited three NSCLC cell lines in a dose- and time-dependent manner, but not in normal lung fibroblast cell line CCD-19Lu. Western Blot Analysis Cell Line: H2122, H358 and H460 cells Concentration: 0,25,50,100μM Incubation Time: 48 hours Result: Reduces the levels of phosphorylation of CRAF and AKT in a dose-dependent manner in H2122, H358 and H460 cells. Apoptosis Analysis Cell Line: H2122,H358,H460 cells Concentration: 0,25,50,100μM Incubation Time: 24-72 hours Result: Significantly decreased in G0/G1 phase while remarkably increased in G2/M phase after 24 hours and induced a significantly increased apoptosis for 48h in NSCLC cell lines.
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