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包装规格:1g 5g 10g in glass bottle
产品简介:一种有效的选择性 PPARγ 激动剂,高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
溶解性:溶于DMSO(25 mg/mL 超声)
储备液保存:-80°C, 2 years -20°C, 1 year
体内实验:1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: 2.08 mg/mL (5.84 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 10 mg/mL (28.06 mM); Suspened solution; 超声助溶 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
靶点:hPPARγ:0.93μM(EC50);mouse PPARγ:0.99μM(EC50);hPPARδ:43μM (EC50); hPPARα:100μM(EC50);mouse PPARα:100μM(EC50)
体外研究:Pioglitazone (0.5 或 1 μM,5 天) 可完全阻止 AGEs (晚期糖基化终产物) 诱导的 β 细胞坏死和 caspase-3 的增加,从而避免 AGEs 导致的胰腺 β 细胞系 HIT-T15 的活力受损。 Pioglitazone (1 μM,1 h) 可刺激低葡萄糖浓度诱导的胰岛素分泌,并降低 AGEs 培养细胞中的 GSSG/GSH 比值。
体内研究:Pioglitazone (口服,10 或 30 mg/kg,每天一次,14 天) 可改善胰岛素抵抗和糖尿病,这可能在肝脏中依赖脂质运载蛋白,但在骨骼肌中不依赖。 Pioglitazone (口服灌胃,10 mg/kg,每日一次,4 周) 可显著减轻体重 (BW)、心肌肥厚、血糖水平升高并改善相关的血脂异常。
保存条件:-20℃ 充氮保存
注意事项:1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。