Nutlin-3b ≥98%
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| 包装规格: | 1mg 5mg 10mg 25mg 50mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(≥ 100 mg/mL) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号:N10636 产品名称:Nutlin-3b CAS: 675576-97-3 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C30H30Cl2N4O4 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 581.49 -20℃ 一个月 化学名: Solubility (25°C) 体外 DMSO 100mg/mL (171.97mM) Ethanol 100mg/mL (171.97mM) Water Insoluble 体内(现配现用) <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 1.7197mL 8.5986mL 17.1972mL 5mM 0.3439mL 1.7197mL 3.4394mL 10mM 0.1720mL 0.8599mL 1.7197mL 50mM 0.0344mL 0.1720mL 0.3439mL 生物活性 产品描述 一种 p53/MDM2 抑制剂,IC50 为 13.6μM。Nutlin-3b 与 MDM2 的结合活性比 Nutlin-3a 低 150 倍。 靶点/IC50 IC50: 13.6μM (MDM2/p53) 体外研究 Nutlin-3b作为表示非MDM2相关的细胞活动的有用的阴性对照。在野生型p53细胞中,Nutlin-3α仅诱导MDM2蛋白和p21蛋白的表达(而不诱导P53)。无论细胞中p53的状态 如何,Nutlin-3b都没有作用。仅有活性的Nutlin-3a对映体在携带野生型和携带突变型p53细胞中表现有效的抗增殖活性差异。Nutlin-3b的效力在野生型p53细胞中比Nutlin-3b低得多,但在突变型p53细胞中和Nutlin-3a效力相当。Nutlin-3a处理48小时后,45%的细胞群变成TUNEL阳性,但与Nutlin-3b中处理过的细胞好未处理的对照组没有区别。 推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: Biacore研究 竞争测定法在Biacore S51上进行。系列S传感器芯片CM5用于固定PentaHis抗体以捕获His-标记的p53。捕获的水平〜200响应单位(1单位响应对应于每平方毫米 1 pg的蛋白质)。 MDM2蛋白的浓度保持恒定在300 nM。10mM Nutlin-3溶解在DMSO中,并进一步稀释,使每个MDM2测试样品中的Nutlin-3呈浓度梯度。该检测是在缓冲液(10mM HEPES,0.15 M氯化钠,2%DMSO)和25¡交流电中进行。 MDM2-p53在Nutlin-3的存在下的结合的计算方法为在没有Nutlin-3存在是的结合百分比,也即IC50计算的方法。 细胞实验: 细胞系 HCT116, RKO, SJSA-1, SW480和MDA-MB-435 浓度 ~30μM 处理时间 48 小时 方法 MTT检测 |
| 保存条件: | -20℃ |
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