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FTI-277 hydrochloride  ≥98%

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种法尼基转移酶 FTase 抑制剂，高效 Ras CAAX 肽模拟物，可抑制 H-Ras 和 K-Ras 信号转导。
溶解性：溶于DMSO（100 mg/mL 超声)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：建议现用现配，在短期内尽快用完。 4、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 33.33 mg/mL (68.85 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：FTase (Cell-free assay):500 pM
体外研究：Treatment with FTI-277 (20 microM) for 48 h prior to irradiation led to a significant decrease in survival of radioresistant cells expressing the 24-kDa isoform (HeLa 3A) but had no effect on the survival of control cells (HeLa PINA). The radiosensitizing effect of FTI-277 is accompanied by a stimulation of postmitotic cell death in HeLa 3A cells and by a reduction in G(2)/M-phase arrest in both cell types . Treatment of PC-3 cells with GGTI-298 and FTI-277 inhibited migration and invasion in a time- and dose-dependent manner .
体内研究：FTI-277 treatment prevented increased PTP-1B and PTEN protein expression in burned mice as compared with vehicle alone. In contrast, FTI-277 did not significantly alter protein expression of PTP-1B and PTEN in sham-burned mice .
激酶实验：FTase 和 GGTase I 活性测定: 测定60,000×g人Burkitt淋巴瘤(Daudi)细胞上清液中的FTase 和GGTase I 活性。抑制研究通过测定Ras CAAX模拟肽抑制[3H]farnesyl和 [3H]geranylgeranyl分别从[3H]farnesylpyrophosphate 与 [3H]geranylgeranylpyrophosphate转移到H-Ras-CVLS 与 H-Ras-CVLL的能力进行。
细胞实验：细胞系：8226，U266，和 H929 多发性骨髓瘤细胞系 浓度：~10 μM 处理时间：96小时 方法：细胞以8000–14 000细胞/孔接种于96孔板。建立FTI-277的剂量响应曲线，细胞在3.75倍10-7 M 到1倍 10-5 M范围内两倍连续稀释的培养液中培养96小时。然后连续药物接触，并加入50 μL MTT染料。不溶性甲瓒络合物用DMSO溶解，吸光度在540 nm下测量。IC50s 和 95%置信区间通过剂量反应曲线线性部分的回归分析计算。
动物实验：动物模型：HBV/HDV-转基因的 FVB 小鼠 剂量：50 mg/kg/d 给药处理：i.p.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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