洛那法尼 ≥98%
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| 包装规格: | 5mg 10mg 50mg in glass bottle |
| 溶解性: | 溶于DMSO(≥ 100 mg/mL) |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号:L10296 产品名称:Lonafarnib CAS: 193275-84-2 储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式: C27H31Br2ClN4O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 638.82 -20℃ 一个月 化学名: (R)-4-(2-(4-(3,10-dibromo-8-chloro-6,11-dihydro-5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridin-11-yl)piperidin-1-yl)-2-oxoethyl)piperidine-1-carboxamide Solubility (25°C) 体外 DMSO 127mg/mL (198.8mM) Ethanol 127mg/mL (198.8mM) Water Insoluble 体内 现配现用 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 1.5654mL 7.8269mL 15.6539mL 5mM 0.3131mL 1.5654mL 3.1308mL 10mM 0.1565mL 0.7827mL 1.5654mL 50mM 0.0313mL 0.1565mL 0.3131mL 生物活性 产品描述 一种口服有效的法尼基蛋白转移酶 (FPTase) 抑制剂,作用于 H-ras,K-ras 和 N-ras,IC50 分别为 1.9nM,5.2nM 和 2.8nM。 靶点/IC50 H-ras (Cell-free assay) N-ras (Cell-free assay) K-ras-4B (Cell-free assay) 1.9nM 2.8nM 5.2nM 体外研究 SCH66336在0.1μM到8μM浓度范围均可抑制头部和颈部鳞状细胞癌(HNSCC) 生长和诱导凋亡,抑制效果具有剂量和时间依赖性。SCH66336 (8μM)可在SqCC/Y1细胞中抑制蛋白激酶B/Akt活性和磷酸化 Akt蛋白底物糖原合酶激酶(GSK)- 3β,转录叉因子和BAD。SCH66336 对多细胞系有抗增殖作用,IC 50范围从0.6μM 到32.3μM ; Lonafarnib诱导CCAAT /增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)依赖性DR5启动子的转录激活,从而诱导CHOP依赖性的DR5上调。Lonafarnib (< 10μM) 可激活caspase - 8及其下游的半胱氨酸蛋白酶,从而诱导H1792细胞凋亡。Lonafarnib (5μM)可增加DR5的细胞表面分布,增强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体诱导的H1792细胞凋亡。 体内研究 SCH66336 抑制HTBI77人肺癌裸鼠移植模型中的瘤生长,抑制作用呈剂量依赖性。在NOD/SCID免疫缺陷小鼠皮下注射XEN01, XEN05或XEN08 GBM建立肿瘤移植模型,SCH66336 以 50mg/kg剂量口服灌胃21天后,可抑制肿瘤生长,抑制率高达69%。 推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验: 细胞系 UMSCC10B, UMSCC14B, UMSCC17B, UMSCC22B, 和UMSCC35, UMSCC38 细胞 浓度 0.1μM - 8μM 处理时间 24小时 方法 细胞铺板于96孔板中,后续培养5天,据此确定起始密度。24小时后,用不同浓度SCH66336处理细胞。SCH66336溶解于DMSO。对照组细胞用同样量的DMSO处理。5天后用SRB法检测细胞数量。生长抑制的百分比的计算公式为:增长抑制百分比=(1−/At/Ac)×100,At和Ac分别代表实验组和对照组的吸收值。IC 50值由剂量反应曲线确定。 动物实验: 动物模型 6–12周龄NOD/SCID 小鼠 剂量 50 mg/kg 给药处理 口服 |
| 保存条件: | -20℃ |
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