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包装规格：10mg 50mg 100mg 250mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（≥ 100 mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：S10601 产品名称：Sertaconazole nitrate CAS: 99592-39-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C20H16Cl3N3O4S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 500.78 -20℃ 一个月 化学名：  1-[2-[(7-chloro-1-benzothiophen-3-yl)methoxy]-2-(2,4-dichlorophenyl)ethyl]imidazole;nitric acid   Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (199.68mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内 现配现用   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.9969mL 9.9844mL 19.9688mL 5mM 0.3994mL 1.9969mL 3.9938mL 10mM 0.1997mL 0.9984mL 1.9969mL 50mM 0.0399mL 0.1997mL 0.3994mL   生物活性 产品描述 局部广谱的抗真菌剂，可作用于表皮和粘膜的感染。 靶点/IC50 Fungal   体外研究 Sertaconazole nitrate可以减少激活的淋巴细胞中细胞因子的释放并能减轻刺激性接触性皮炎和神经源性炎症动物模型的炎症反应，这种作用具有剂量依赖特性。Sertaconazole nitrate被证实可以抑制刺激后的人淋巴细胞增殖，IC50为4μg/mL。P450依赖的酶活通路可以甲基化lanosterol形成ergosterol ，Sertaconazole nitrate 通过阻断这一通路来抑制ergosterol合成从而抑制真菌细胞生长。 Sertaconazole nitrate 可以直接与细胞膜上非甾醇脂质结合从而干扰真菌细胞膜渗透性调控而诱导真菌死亡。Sertaconazole nitrate (< 100 μg/mL) 可以激活角质细胞中p38 蛋白激酶和Hsp27。Sertaconazole (< 2μg/mL)诱导角质细胞中COX-2 蛋白表达和PGE2产生，这一过程依赖p38激活。在角质细胞和外周单核细胞中 PGE2参与 sertaconazole (1μg/mL)介导的细胞因子产生抑制。   体内研究 Sertaconazole nitrate (1%)处理的小鼠受Tetradecanoyl phorbol acetate (TPA)刺激后平均耳重为 7.23mg，而对照组为14.7mg，表明刺激性皮炎症状显著减轻。在CD-1小鼠中，与对照组相比1% Sertaconazole nitrate可以使 Resiniferatoxin诱导的耳朵水肿症状明显减轻。1% Sertaconazole nitrate外用治疗明显抑制接触性过敏反应并能降低暴露于oxazolone的小鼠皮肤 中炎症前细胞因子TNFα, IL-2和 IFNγ的含量。 临床实验显示2% Sertaconazole nitrate面霜 可以治疗表面皮肤真菌感染。在TPA诱导的小鼠耳朵水肿模型中， Sertaconazole通过诱导PGE2产生和COX-2抑制剂使Sertaconazole发挥出抗炎症功效从而减轻炎症症状 。在巴豆油引起的大鼠外耳水肿模型中，皮肤给药Sertaconazole nitrate (2%)会使水肿减轻39.8%
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