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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO（160 mg/mL 超声)
产品描述：基本信息 产品编号： N10404 产品名称： NH125 CAS: 278603-08-0   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C27H45In2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 524.56 -20℃ 1个月 化学名：  1H-Imidazolium,1-hexadecyl-2-methyl-3-(phenylmethyl)-, iodide (1:1) Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 100 mg/mL (190.63mM) Ethanol 100 mg/mL (190.63mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (5.09mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (5.09mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加⼊ 50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊ 450μL ⽣理盐⽔定容⾄ 1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (5.09mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (5.09mM，饱和度未知) 的澄清溶液。以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL 20% 的 SBE-β-CD ⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均 匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility: ≥ 2.67 mg/mL (5.09mM); Clear solution 此⽅案可获得 ≥ 2.67 mg/mL (5.09mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。 以 1mL ⼯作液为例，取 100μL 26.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900μL ⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg  1mM 1.9064mL 9.5318mL 19.0636mL 5mM 0.3813mL 1.9064mL 3.8127mL 10mM 0.1906mL 0.9532mL 1.9064mL 50mM 0.0381mL 0.1906mL 0.3813mL   生物活性 产品描述 一种高效、选择性的真核延长因子 2 激酶 (eEF-2K/CaMKIII) 抑制剂，能够诱导 eEF2 磷酸化，对 eEF-2K 作用的 IC50 值为 60nM。 靶点 eEF-2 kinase () 60nM 体外研究 在C6神经胶质瘤细胞中，NH125减少磷酸化的eEF-2，不影响eEF-2的总蛋白量，抑制G1到S期的转变。 NH125抑制10种肿瘤细胞系的存活，其IC50值为0.7~4.8 μMNH125显著抑制组氨酸蛋白激酶，包括Envz，PhoQ，BvgS，EvgS，因此对苯唑西林抗性的葡萄球菌，万古霉素抗性的肠球菌，青霉素抗性的链球菌和其它革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生潜在抗菌活性。 HN125介导的 EEF2k抑制使肿瘤细胞对姜黄色素和硼替佐米的敏感性增强。 体内研究 NH125降低SHR的血压并减少ROS的产生以及诱导的炎症分子，减少SHR肠系膜上动脉的肥大。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: eEF-2激酶试验 eEF-2激酶活性通过两种方法测定，一是基于过滤管的方法，二是用抗eEF2磷酸化的抗体做免疫印迹。对于这两个实验，反应是在20ul的体系中进行的，还包括50mM HEPES (pH 7.5), 10mM MgCl2, 1.5mM CaCl2, 100μg/ml钙条蛋白, 2μM组氨酸标记的 eEF-2 和400nM GST-eEF-2 激酶，以及ATP 混合物[50μM ATP和1μCi γ-33P)ATP]。在冰上准备不含有ATP的反应缓冲液，室温孵育15分钟。通过加入ATP激酶反应，30摄氏度孵育30分钟。 对于基于过滤的方法，加入20 μl 冷的 1.5%磷酸来终止激酶反应，取5ul反应液用 P81 Whatman 磷酸纤维素试纸测定。 用500毫升0.5%的磷酸洗3次，200毫升丙酮洗一次。试纸在空气中晾干，浸入10毫升闪烁混合液。用Beckton-Dickinson闪烁计数器测量放射性。 对于免疫印迹实验，反应用如下条件终止20μl 3× Lamelli缓冲液[190mM Tris (pH 6.8)，6% SDS，30% 甘油，15% 2-巯基乙醇，以及0.003% 溴酚蓝染料]。样品煮沸5分钟，用7% 的丙烯酰胺凝胶电泳，按免疫印迹的的方法操作。 为了确保实验结果的线性，两个方法都考虑了孵育时间和酶的浓度。   细胞实验： 细胞系 C6, T98-G, U-138 MG, U-87 MG, A172, A2780, HeLa, PC3, OVCAR-3, MCF-7细胞系。 浓度 ~10μM 处理时间 48-72 小时 方法 细胞存活实验通过MTT方法测定。简单的说，接种50，000个细胞于96孔板上， 用不同浓度的药物处理48到72个小时。MTT溶解于100%DMSO，培养四小时后形成甲瓒产物，用Dynatech Microplate Reader MR5000在550nM下进行读取。   动物实验： 动物模型 自发性高血压大鼠(SHR) 剂量 ~500 微克/千克/天 给药处理 皮下注射
保存条件：-20℃

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