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包装规格：250mg 1g in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(超声)
产品描述：基本信息 产品编号：P10501 产品名称：Pazopanib hydrochloride CAS: 635702-64-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C21H23N7O2S.HCl 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 473.98     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 32mg/mL (67.51mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol 30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1098mL 10.5490mL 21.0979mL 5mM 0.4220mL 2.1098mL 4.2196mL 10mM 0.2110mL 1.0549mL 2.1098mL 50mM 0.0422mL 0.2110mL 0.4220mL   生物活性 产品描述 一种多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1和c-Fms。 靶点/IC50 VEGFR1(Cell-free assay) VEGFR2(Cell-free assay) VEGFR3(Cell-free assay) FGFR(Cell-free assay) PDGFR(Cell-free assay) 10nM 30nM 47nM 74nM 84nM 体外研究 在HUVEC细胞中，Pazopanib显著抑制VEGF诱导的VEGFR-2的磷酸化，IC50 为8nM。 在所有滑膜肉瘤细胞系中Pazopanib都表现出了生长抑制作用，包括SYO-1和HS-SY-II细胞，这种抑制具有剂量依赖的特性。1µg/mL Pazopanib就可以抑制SYO-1和HS-SY-II细胞增殖，而5µg/mL Pazopanib可以让它们的增殖彻底受阻。 Pazopanib 会诱导滑膜肉瘤细胞周期停留在 G1期从而抑制它的生长。与对照的细胞相比，经过Pazopanib处理过的 SYO-1细胞中的AKTs, GSK-3β, JNKs, p70 S6激酶以及mTOR的磷酸化都受到了抑制。在20mg/mL 到 22.5mg/mL的浓度之间，Pazopanib 使RPE细胞的生存能力逐渐下降。 体内研究 与没有经过Pazopanib或者仅用10mg/kg的Pazopanib治疗的小鼠相比，经过30mg/kg或者100mg/kg Pazopanib治疗的小鼠其肿瘤症状明显减轻。Pazopanib治疗耐受性良好，各组小鼠之间体重没有发生明显差异。 特征 Pazopanib是一个多激酶的抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 激酶活性测定 通过杆状病毒表达系统纯化人源的VEGFR受体激酶1, 2和3的C端催化活性区域的GST融合蛋白，用这些蛋白在384孔微量滴定板上利用均相时间分辨荧光技术(HTRF)对VEGRF1,2和3的酶活性进行分析。首先将10μL活化的VEGFR2激酶溶液[终浓度为1nM酶溶于0.1M HEPES，pH 7.5,包含0.1mg/mL BSA，300μM DTT]加入10μL底物溶液[终浓度为360 nM多肽（生物素偶联的aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2），75μM ATP, 10μM MgCl2]，同时加入1μL 溶解在DMSO中的Pazopanib。滴定板在室温条件下孵育1小时，然后加入20μL 100mM 的EDTA终止反应。终止之后，加入20μL HTRF试剂（终浓度为15nM 链亲和素偶联的别藻蓝素，用0.1mg/mL BSA, 0.1M HEPES, pH 7.5稀释的1nM铕标记的酪氨酸磷酸化抗体）孵育十分钟以上。使用Wallac Victor的时间分辨荧光仪测定665nM处的荧光值，时间间隔为50μs。   细胞实验:   细胞系 HUVEC细胞 浓度 0μM -10μM 处理时间 1 小时 方法 检测经过VEGF处理过的HUVEC细胞中VEGFR2的磷酸化水平。细胞按每板100万到150万个的密度培养在铺有I型胶原蛋白的10 cm平板上，培养基选用 Clonetics EGM-MV。培养24小时后, 将原来的培养基换成含有0.1% BSA和500 μg/mL hydrocortisone 的Clonetics EBM 培养基，对细胞进行过夜的血清饥饿处理。然后用不同浓度的 Pazopanib 处理细胞1小时, 随后用10ng/mL 的VEGF 或者对照物处理细胞10分钟。将细胞溶解在裂解液中。用flk-1的抗体对VEGFR2进行免疫沉淀反应，随后进行SDS-聚丙烯酰胺凝胶电泳，然后用flk-1 或者 antiphosphotyrosine (anti-P-tyr-biotin)的抗体进行蛋白免疫印迹的检测。通过光密度法测量将VEGFR2的磷酸化水平量化并将总的VEGFR2水品标准化。   动物实验:   动物模型 携带SYO-1细胞的免疫缺陷小鼠 剂量 0mg/kg, 10mg/kg, 30mg/kg或100mg/kg 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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