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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 受体调节剂，可高亲和力地选择性结合 S1P 受体亚型 1 (S1P1) 和 S1P5 (S1P5)。Ozanimod 对 hS1P1和 hS1P5 受体具有调节作用，EC50 值分别为 1.03 nM 和 8.6 nM。Ozanimod 可用于复发性多发性硬化 (MS) 的研究。
溶解性：溶于DMSO(≥25mg/mL )
储备液保存：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.18 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：S1PR1：1.03 nM (EC50);S1PR5:8.6 nM (EC50)
体外研究：Ozanimod (RPC-1063) 在与[35S]-GTPgS 结合的跨物种中具有 S1P 受体调节剂的效力和内在活性，对人 S1P1、食蟹猴 S1P1、小鼠 S1P1、大鼠 S1P1和犬 S1P1的 EC50 值分别为 1.03 nM、1.29 nM、0.90 nM、1.02 nM 和 0.61 nM；人类 S1P5、食蟹猴 S1P5、小鼠 S1P5、大鼠 S1P5和犬 S1P5的 EC50 值分别为8.6 nM、15.9 nM、957.5 nM、2032.7 nM 和 1662.0 nM。 Ozanimod 将 mS1P5 的 EC50 效力恢复为 mS1P5 的 6.7 nM，从而与 hS1P5 的EC50 8.6 nM 非常接近突变小鼠序列中的丙氨酸。 Ozanimod 对 hS1P5、mS1P5和 mS1P5_A120T 的结合亲和力分别为 2.0 nM、59.9 nM 和5.6 nM。Ozanimod 对 hS1P5和 mS1P5_A120T 具有[3H]-ozanimod 饱和结合，KD 值分别为6.56 nM、7.35 nM，并且还具有饱和结合[3H]-A971432 与 S1P5 的 KD 值为 8.75 nM。
体内研究：Ozanimod (RPC-1063)（口服；0.05、0.2 或 1 mg/kg；每天一次；连续 14 天）作用于S1P1，但不作用于 S1P5，导致循环淋巴细胞减少、疾病评分和体重减轻；减少脊髓中的炎症、脱髓鞘和凋亡细胞计数；并降低神经元变性标志物神经丝轻链的循环水平。 Ozanimod（口服；5 mg/kg；每日一次）可防止毒素刺激期间的轴突退化和髓鞘损失，但不能促进中毒后的髓鞘再生。 Ozanimod（口服，1 或 5 mg/kg，连续 7 天）在小鼠中具有良好的药代动力学。
激酶实验：体外药理实验： 细胞信号试验使用 LiveBLAzer-FRET B/G 试验检测 cAMP (S1P1R)或β-抑制蛋白信号(S1P4R)。试验以一式三份根据制造商指示在 384 孔板中进行。库存化合物以 10 mM，-80°C 下储存在 100%DMSO 中，首先用20%(2-羟丙基)-β-环糊精以 1:10 稀释。10 点剂量响应曲线在 40 倍终试验浓度时生成，试验缓冲液为包含0.1%Pluronic F-127 的 10 mM Hepes pH 7.4。对于 S1P1R 试验，稀释液中包含 80 μM forskolin。简而言之，104 细胞/孔与剂量响应的配体在 37°C 下培育 4 小时。加入 CC4-AM 底物和丙磺舒，在37°C 下进一步培育 2 小时，并用 SpectramaxM5 分析。对于 S1P1R cAMP 试验，将数据归一化为 2 μM forskolin 产生的最大荧光性。对于 GTPγS 结合试验，1-5μg/孔的细胞膜蛋白质与 10 μM GDP，100-500 μg/孔麦胚凝集素PVT SPA 磁珠在 50 mM HEPES，100 mM NaCl，10 mM MgCl2，20 μg/ml 皂素和 0.1% 无脂肪酸BSA 中，在96 孔板中培育 15 分钟。加入化合物和 200 pM GTP [35S] 1250Ci/mmol 后，将板培育 120 分钟，并在300g下离心 5 分钟。放射性用 TopCount 仪器检测。所有数据用四参数可变斜率非线性回归(GraphPad Prism) 拟合，以产生半数最大有效浓度(EC50)和相对于 S1P 的最大功效。
动物实验：动物模型：C57Bl6 小鼠中 MOG 诱导的 EAE 模型，患有炎症性肠道疾病的雄性 Sprague Dawley 大鼠中TNBS模型，和 SCID 小鼠中天然 CD4+CD45Rbhi T 细胞过继转移模型。 剂量：0.1-3 mg/kg 给药处理：p.o.
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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