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包装规格：1mg 5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(80mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： D10165 产品名称： Daporinad CAS: 658084-64-1   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C24H29N3O2 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 391.51 -20℃ 一个月 化学名：  (E)-N-[4-(1-benzoylpiperidin-4-yl)butyl]-3-pyridin-3-ylprop-2-enamide Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 80mg/mL(204.33mM) Ethanol 78mg/mL(199.22mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 1.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% saline Solubility:≥2.5mg/mL(6.39mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.39mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到400μL PEG300中，混合均匀；向上述体系中加⼊50μL Tween-80，混合均匀；然后继续加⼊450μL⽣理盐⽔定容⾄1mL。 2.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in saline) Solubility:≥2.5mg/mL(6.39mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.39mM，饱和度未知)的澄清溶液。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL20%的SBE-β-CD⽣理盐⽔⽔溶液中，混合均匀。 3.请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% corn oil Solubility:≥2.5mg/mL(6.39mM);Clear solution 此⽅案可获得≥2.5mg/mL(6.39mM，饱和度未知)的澄清溶液，此⽅案不适⽤于实验周期在半个⽉以上的实验。以1mL⼯作液为例，取100μL25.0mg/mL的澄清DMSO储备液加到900μL⽟⽶油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.5542mL 12.7711mL 25.5421mL 5mM 0.5108mL 2.5542mL 5.1084mL 10mM 0.2554mL 1.2771mL 2.5542mL 50mM 0.0511mL 0.2554mL 0.5108mL   生物活性 产品描述 一种烟酰胺磷酸核糖转移酶(NMPRTase; Nampt)的有效抑制剂， IC50 为 0.09nM。 靶点 NMPRTase (Cell-free assay) 0.4nM(Ki)  体外研究 APO866在0.09-27nM的低浓度范围内会在41血液恶性肿瘤细胞中诱导产生细胞毒性，包括急性髓细胞白血病[AML]，急性淋巴细胞白血病 [ALL], 套细胞淋巴瘤[MCL], 慢性淋巴细胞白血病[CLL]和 T细胞淋巴瘤，这种毒性具有剂量依赖特性. APO866在0-10nM的低浓度范围内会诱导细胞死亡，这一效果与线粒体膜去极化有关而与半胱天冬酶的激活无关。APO866在0-10nM的浓度范围内会诱导胞内NAD 和 ATP 的损耗和多种血液肿瘤细胞的死亡，这一效果具有剂量依赖特性。10nM APO866 会抑制HFFF2细胞内 PBEF诱导的 MMP-3, CCL2和CXCL8 的分泌 体内研究 用C.B.-17 SCID 小鼠建立人急性髓细胞白血病，淋巴母细胞淋巴瘤和白血病的异种移植模型，腹腔注射APO866 ，一天两次，一次20 mg/kg 一周4天, 重复三周以上可以抑制肿瘤生长。对于携带CIA的小鼠， 0.12 mg/kg/小时剂量的 APO866 可以通过抑制PBEF 来防止关节破坏和白细胞浸润   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验：   细胞系 41血液恶性肿瘤细胞系 浓度 0 - 10nM 处理时间 72 小时或 96小时 方法 MTT 分析流程, 细胞按每毫升0.5 &time 106 个的密度接种到96孔板，接种三份。将APO866 (0.01nM-100nM) 加到50 L 培养基中, 空白培养基作为对照。 孵育 72或 96 小时后每孔加入15μL 染料溶液继续孵育 4 小时。 然后每孔加入100μL 终止液孵育 1小时，用分光光度计测量570nM 处吸光度。台盼蓝染色分析流程, 细胞按每孔0.5 &time105 个接种到6孔板，每孔加入1mL培养基，在含有或缺少 APO866的情况下孵育 96 小时。 每孔取10μL 细胞样品与10μL 台盼蓝孵育1分钟（体积比1:1）。细胞存活情况通过计算未染色的细胞个数来获得。 动物实验：   动物模型 人急性髓细胞白血病，淋巴瘤以及白血病的C.B.-17 SCID 小鼠异种移植模型 剂量 20 mg/kg 给药处理 腹腔注射一天两次，连续四天，重复3周以上
保存条件：-20℃

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