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| 包装规格: | 20mg in glass bottle |
| 产品描述: | 基本信息 产品编号: D10139 产品名称: Diacerein CAS: 13739-02-1 储存条件 粉末 2-8℃ 四年 分子式: C19H12O8 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 368.29 -20℃ 一个月 化学名: 4,5-diacetoxy-9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-2-carboxylic acid Solubility (25°C): 体外: DMSO 48mg/mL(130.33mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用): 1% CMC Na 30mg/mL <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1mg 5mg 10mg 1mM 2.7153mL 13.5763mL 27.1525mL 5mM 0.5431mL 2.7153mL 5.4305mL 10mM 0.2715mL 1.3576mL 2.7153mL 50mM 0.0543mL 0.2715mL 0.5431mL 生物活性 产品描述 一种白介素-1β抑制剂,是慢效的蒽醌类化合物。 靶点 IL-1β 体外研究 Diacerein显著抑制滑膜组织和软骨中LPS诱导的IL-1β生成。Diacerein (1μM) 对软骨合成的抑制作用比只含有毒素培养基的作用微弱。Diacerein (1μM) 减少滑膜组织和软骨培养液中NO释放,增加软骨培养基的IL-1ra水平。Diacerein (10μM) 增强培养的牛关节软骨细胞中TGF-β1和TGF-β2的表达。Diacerein以剂量依赖性方式减少骨关节炎软骨内骨中白细胞介素1-β(IL-1β)诱导的MMP-13的生成。Diacerein显著减少破骨细胞中MMP-13和组织蛋白酶K的活性。Diacerein有效地阻止IL-1β在破骨细胞分化过程和成熟破骨细胞的存活中的作用。 体内研究 在佐剂诱导的关节炎大鼠中,Diacerein(100毫克/千克/天)显著抑制爪水肿和血清粘蛋白的增加。在佐剂诱导的关节炎大鼠中,Diacerein(30毫克/千克/天)和Naproxen(3毫克/公斤/天)联用表现比单独使用Naproxen更显著的抗炎活性。在卵巢切除大鼠中,Diacerein(100毫克/千克/天)也显著防止骨损失并降低血清碱性磷酸酶和尿中羟脯氨酸的排泄。 在Merino羊胫骨外侧平台的病变部位,Diacerein(25毫克/公斤)减小软骨和软骨内骨的厚度。 |
| 保存条件: | 2-8℃ |
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