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SGI-7079  ≥98%

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包装规格：2mg 5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥34mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号：S10199 产品名称：SGI-7079 CAS: 1239875-86-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C26H26FN7 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量 455.54 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 91mg/mL (199.76mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1952mL 10.9762mL 21.9525mL 5mM 0.4390mL 2.1952mL 4.3905mL 10mM 0.2195mL 1.0976mL 2.1952mL 50mM 0.0439mL 0.2195mL 0.4390mL   生物活性 产品描述 一种Axl抑制剂, 显著抑制SUM149和 KPL-4细胞增殖, IC50分别为0.43和0.16μM。 靶点/IC50 Met Mer YES RET FLT3   体外研究 SGI-7079抑制Axl，其Ki值为5.7 nM。其抑制在HEK293T细胞中表达的人源Axl的酪氨酸磷酸化，EC50=100 nM。它还抑制TAM家族中的MER以及Tyro3，还有Syk、Flt1、Flt3、Jak2、TrkA、TrkB、PDGFRβ、Ret激酶。   体内研究 SGI-7079以剂量依赖方式抑制肿瘤生长，在最高浓度下，可抑制67%的肿瘤生长。在移植瘤模型中，SGI-7079与erlotinib的结合使用可逆转间充质细胞系中对erlotinib的耐药作用。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验:   细胞系 HEK-293细胞 浓度 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3μmol/L 处理时间 10分钟 方法 HEK-293细胞通过电转，瞬时转入带有FLAG标记的含人源Axl的质粒，将细胞于标准培养基（+10% FBS）中培育24小时。加入不同浓度的SGI-7079共同孵育10分钟。在裂解前5分钟，细胞用含Gas6的WI38条件培养基进行刺激。   动物实验:   动物模型 带有非小细胞肺癌细胞的移植瘤小鼠模型（NCr-nu/nu雌性小鼠） 剂量 10, 25, 50mg/kg 给药处理 口服
保存条件：-20℃

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