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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种ALK抑制剂，能抑制TGF-βⅠ型受体ALK-5和活化素IB型受体ALK-4及结节型受体ALK-7诱导的转录活性，其激酶结构域与ALK-5结构域高度相关， IC50分别为 12nM、45nM和7.5nM。
溶解性：溶于DMSO(5mg/mL)
储备液保存：该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.08 mg/mL (4.93 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→ 5% Tween-80→45% Saline Solubility: 1.25 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液; 超声助溶 此方案可获得 1.25 mg/mL的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂：10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.97 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：ALK5:12 nM (IC50);ALK4:45nM (IC50);ALK7:7.5nM (IC50)
体外研究：A 83-01 是 TGF-β I 型受体 ALK5 激酶、ALK4 和 ALK7 的有效抑制剂，在 Mv1Lu 细胞中降低 ALK-5 诱导的转录水平，IC50 为 12 nM，还阻断 ALK4-TD 和 ALK7-TD 诱导的转录，在 R4-2 细胞中的 IC50 分别为 45 nM 和 7.5 nM，并弱抑制由组成型活性 ALK-6、ALK-2 诱导的转录、ALK-3 和 ALK-1。A 83-01 (0.03-10 μM) 有效阻止 TGF-β 的生长抑制作用，并在 3 μM 时完全抑制该作用。A 83-01 (1-10 μM) 抑制 HaCaT 细胞中 TGF-β 诱导的 Smad 激活。A 83-01 (1 μM) 降低 HM-1 细胞中由 TGF-β1 增加的细胞运动性、粘附和侵袭，但不改变细胞增殖。
体内研究：A 83-01 (50、150 和 500 μg/只，腹腔注射) 显著提高无体重或神经行为表现小鼠的存活率。 A 83-01 (0.5 mg/kg, 腹腔注射) 对 M109 细胞小鼠有显著的抗肿瘤作用。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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