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顺丁烯二酸盐  ≥98% (HPLC)

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外观与性状：白色粉末
包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(67mg/mL)
产品描述：基本信息 产品编号： M10069  产品名称： (-)-MK 801 Maleate CAS: 121917-57-5   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C16H15N.C4H4O4 溶于液体 -80℃ 6个月 分子量： 337.37 -20℃ 1个月 化学名：  (5R)-10,11-Dihydro-5-methyl-5H-dibenzo[a,d]cyclohepten-5,10-imine (Z)-2-butenedioate Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 67mg/mL (198.59mM) Ethanol 7mg/mL (20.74mM) Water Insoluble 体内(现配现用): 2% DMSO+40% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O 8mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.9641mL 14.8205mL 29.6410mL 5mM 0.5928mL 2.9641mL 5.9282mL 10mM 0.2964mL 1.4821mL 2.9641mL 50mM 0.0593mL 0.2964mL 0.5928mL   生物活性 产品描述 一种高效选择性的NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体拮抗剂。Ki：30.5nM。 靶点 NMDA receptor 30.5nM(Ki) 体外研究 体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂，证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的，选择性的，非竞争性的拮抗作用，但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。Phencyclidine，ketamine，SKF 10047，和dizocilpine的对映异构体，作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效能与它们作为[3H] dizocilpine结合抑制剂的效能密切相关。这表明，dizocilpine结合位点与N-Me-D-Asp受体相关，并解释了dizocilpine作为抗痉挛剂的作用机制。 体内研究 在脊髓缺血性损伤(ISCI)后，所有对照组大鼠患有严重的永久性神经功能缺损，而dizocilpine治疗的大鼠具有统计学上(P<.05)更好的神经功能，并且恢复良好。组织病理学表明对照组大鼠的腰灰质出现严重的神经元坏死，而dizocilpine处理的大鼠仅表现出轻度损伤。这些结果表明，ISCI之前，dizocilpine单剂量给药提供显著的神经保护作用。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 体外结合试验 对于体外结合试验，来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300g)的脑皮层在9体积冰预冷的蔗糖中通过9个冲程聚四氟乙烯/玻璃均质器以500 rpm均质化。匀浆以1000xg离心10分钟，上层清液以10,000xg在4℃下再离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中，培育20分钟，最后以10,000xg在4℃下离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(70ml每克原组织)。[3H] dizocilpine的结合通过将750ul重复两等分的粗品细胞膜悬浮液(=0.75mg蛋白质)，与100ul包含置换剂的缓冲液或单独的缓冲液(总结和)，100ul 50nM [3H] dizocilpine，和50ul缓冲液在23℃下培育60分钟测量。非结合测定通过未标记的dizocilpine定义。培育通过Whatman GF/B过滤器快速过滤终止，其立即用两个5-ml冰预冷的试验缓冲液在Brandel M 24-R细胞采集器中洗涤。需要完成过滤和洗涤过程的时间少于10秒。过滤器上的放射性通过液体闪烁计数，在标准药瓶中用10ml Hydrofluor以41%计数效率测定。   细胞实验:   细胞系 混合神经元/胶质细胞培养物 浓度 10μM 处理时间 30分钟 方法 原代混合的神经元/神经胶质培养基从胎鼠大脑制备。将成熟的培养基暴露在溶解的isoflurane [0.4mM (1.8最小肺泡浓度)或1.6mM (7最小肺泡浓度)]或 dizocilpine (10μM)，和NMDA (0或3μM)下，在37℃下进行30分钟。细胞凋亡使用末端-脱氧-核苷酸缺口末端标记的寡聚核小体DNA片段酶联免疫吸附法，和caspases-3和-9活化法评估。   动物实验:   动物模型 缺血性脊髓损伤模型 剂量 1mg/kg 给药处理 IV
保存条件：-20℃

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