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LY294002 文献数量：1  ≥98% (HPLC)

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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种槲皮素的吗啉衍生物，是 PI3Ks（磷脂酰肌醇 3-激酶）的有效抑制剂，IC50=1.4μM。
溶解性：DMSO：溶于DMSO(65mg/mL 加热 )
储备液保存：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: 2.87 mg/mL (9.34 mM); 悬浊液; 超声助溶 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.25 mg/mL (7.32 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 22.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中，混合均匀。 5、请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water Solubility: 15.71 mg/mL (51.12 mM); 悬浊液; 超声助溶 注：工作液建议您现用现配，在短期内尽快用完。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：p110α:0.5μM(IC50);p110δ:0.57μM(IC50);p110β:0.97μM(IC50); human CK2:98μM(IC50);human CK2α2:3.869μM(IC50);DNA-PK:1.4μM(IC50)
体外研究：LY294002 (0-75 μM; 24 hours and 48 hours) remarkably decreases human nasopharyngeal carcinoma CNE-2Z cells in a dose-dependent fashion. LY294002 (0-75 μM; 24 hours and 48 hours ) induces CNE-2Z cells apoptosis rate in dose-dependent. LY294002 (10-75 μM) significantly decreases p-Akt (S473) expression levels and up-regulates caspase-9 activity in CNE-2Z cells. Total Akt protein level is not difference with different concentration. LY294002 (5, 10, 100 µM; for 2 hours) treatment partially suppresses Lysophosphatidic acid (LPA)-induced (20 µM; for 4 hours) nuclear translocation of YAP, accompanied by a reduction in p-AKT levels.
体内研究：LY294002 (10, 25, 50, 75 mg/kg; i.p.; twice weekly; for 4 weeks) significantly reduces mean NPC tumor burden in a dose-dependent manner. LY294002 (10, 25 mg/kg) is less effective in decreasing tumor burden. LY294002 (1.2 mg/kg per day; i.p.; for 14 days) prevents Leptin (60 ug/kg)-induced adverse effects on spermatozoa in Sprague-Dawley rats.
激酶实验：使用重组酶和 1 μM ATP，通过辐射实验测定 LY294002 对 PI3K 的抑制效果。室温下(24℃)进行激酶反应 1 小时，然后加入 PBS 终止反应。通过剂量反应曲线测定 IC50 值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2 和 GSK3β。加入 10 μM ATP，测定 LY294002 作用于一组激酶的效果。
细胞实验：细胞系：结肠癌细胞系：DLD-1, LoVo, HCT15, 和 Colo205 浓度：0-50 μM 处理时间：0-48 小时 方法：1×105个细胞(每孔 100 μL)接种在 96 孔板上。设三个复孔，加入 LY294002，在37℃下培养0-48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在 37℃下温育 60 分钟,然后用微型计数板在450nm 处测定吸光值。
动物实验：动物模型：腹腔注射 OVCAR-3 细胞的无胸腺裸鼠(5-7 周大) 剂量：0-100 mg/kg 给药处理：每天腹腔注射，持续 3 周
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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