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Ki8751  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(47mg/ml at 25°C)
产品描述：基本信息 产品编号：K10013  产品名称：Ki8751 CAS: 228559-41-9   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C24H18F3N3O4 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 469.41 -20℃ 一个月 化学名：  1-(2,4-difluorophenyl)-3-(4-((6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxy)-2-fluorophenyl)urea     Solubility (25°C)   体外 DMSO 47 mg/mL (100.12 mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内（现配现用） 4% DMSO+corn oil 2.5mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.1303mL 10.6517mL 21.3033mL 5mM 0.4261mL 2.1303mL 4.2607mL 10mM 0.2130mL 1.0652mL 2.1303mL 50mM 0.0426mL 0.2130mL 0.4261mL   生物活性 产品描述 一种VEGFR2抑制剂，IC50：0.9nM。对c-kit、PDGFRα和FGFR-2有抑制作用（IC50值在40-170nm之间）。 靶点/IC50 VEGFR2 () c-Kit  PDGFRα  0.9nM 40nM 67nM   体外研究 Ki8751有效且选择性抑制VEGFR-2，IC50为0.9nM。Ki8751也抑制 PDGFRα,c-Kit,和 FGFR-2,具有更高的IC50值(40nM–170nM)。除了以上激酶, Ki8751不会抑制其他激酶，包括 HGFR, EGFR,和 InsulinR,即使浓度为 10μM。1nM–100nM Ki8751作用于人类人脐静脉内皮细胞(HUVECs), Ki8751(1nM–100nM) 有效降低VEGF刺激的细胞增殖和血管通透性。10nM Ki8751作用于转移性结肠直肠癌(CRC) 细胞MIP, RKO, SW620, 和SW480, 而不是HCT116,促进细胞衰老。   体内研究 Ki8751 按20mg/kg 剂量作用于携带GL07, St-4, LC6, DLD-1, 和A375人类移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。Ki8751按5 mg/kg剂量作用于携带LC-6移植瘤的裸大鼠，完全抑制肿瘤生长，且不影响鼠体重。 特征 Ki8751是新型有效的血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)选择性抑制剂。    推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验：   细胞激酶实验 通过转染人类KDR获得NIH3T3 细胞。细胞按每孔1.5×104个培养在I型胶原包被的96孔板上。用含0.1% FCS的DMEM培养基更换原来培养基。Ki8751在DMSO中稀释，加到每孔中，然后培养。加入rhVEGF，终浓度为100ng/mL,在37oC下对细胞进行刺激处理。用PBS(pH 7.4)冲洗细胞, 加入50μL增溶缓冲液 (20mM HEPES (pH 7.4), 150mM NaCl, 0.2% Triton X-100, 10% 甘油, 5mM Na3VO4, 5mM乙二胺四乙酸钠, 和2mM Na4P2O7)，制备细胞抽提物。另外, 50μL含5μg/mL 抗磷酸酪氨酸抗体(PY20)的PBS (pH 7.4) 加到孔板上，用于进行ELISA。板冲洗后, 加入300μL阻断溶液。然后细胞抽提物转移到板上。加入 anti-VEGFR-2抗体和过氧化物酶标记的兔免疫球蛋白抗日。加入过氧化物酶的发色底物，使用读数板在450nm 处测定吸光值。测定每孔的VEGFR-2磷酸化活性。测定抑制 VEGFR-2 磷酸化的浓度，计算IC50值。   细胞实验:   细胞系 HUVECs 浓度 1 nM-100nM 处理时间 1小时 方法 为了测评Ki8751抑制VEGF刺激的HUVEC增殖效果, HUVECs按每孔4000个细胞接种在I型胶原预包被的96孔板上，每孔为200μL。24小时后, 用Ki8751处理细胞1小时，然后用20ng/mL rhVEGF刺激处理。然后在37oC下温育72小时，然后每孔用 1μCi[3H]胸甘进行脉冲处理，然后再温育14小时。进行细胞实验使用液体闪烁计数器测定氚的渗透率。   动物实验:   动物模型 携带 GL07, St-4, LC6, DLD-1,和 A375移植瘤的裸鼠 剂量 20mg/kg 给药处理 口服处理，每天一次，持续9天。
保存条件：-20℃

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