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包装规格：100mg 1g 5g 25g in glass bottle
产品简介：一种EGFR抑制剂,IC50:2nM。
溶解性：DMSO ：5 mg/mL(11.63 mM;超声助溶) Water：< 0.1 mg/mL(insoluble)
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.16 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: 0.5 mg/mL (1.16 mM); 悬浊液; 超声助溶 此方案可获得 0.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。L 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
靶点：EGFR:2 nM (IC50)
体外研究：Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) is also a potent inhibitor of the recombinant intracellular (kinase) domain of the EGFR, with an IC50 of 1 nM. The proliferation of DiFi cells is strongly inhibited by Erlotinib with an IC50 of 100 nM for an 8-day proliferation assay. The combination of B-DIM and Erlotinib (2 μM) results in a significant inhibition of colony formation in BxPC-3 cells when compared with either agent alone. The combination of B-DIM and Erlotinib (2 μM) results in a significant induction of apoptosis only in BxPC-3 cells when compare with the apoptotic effect of either agent alone.
体内研究：There is a 1.49-fold statistically significant difference between AUC0-inf after p.o. administration of Erlotinib (5 mg/kg) comparing Bcrp1/Mdr1a/1b-/- and WT mice (7,419±1,720 versus 4,957±1,735 ng*h/mL respectively, P=0.01). The administration of Erlotinib (10 mg/kg/day, or 20 mg/kg/day) to Bleomycin (BLM)-treated rats shows no exacerbation of lung injuries in indices such as macroscopic findings, lung weights, histopathological scores (lung lesion density and lung fibrosis score), and pulmonary hydroxyproline (HyP) level. The result suggests that Erlotinib does not have any exacerbating effects on lung injuries induced by BLM in rats.
激酶实验：激酶实验： 每孔使用100 μL 溶于PBS的0.25 mg/mL PGT对96孔板包被，然后在37oC温育过夜。吸取移除过量PGT，使用冲洗 buffer (0.1% Tween-20，溶于PBS)清洗实验板3次。在 50 μL 50 mM HEPES (pH 7.3), 含125 mM NaCl, 24 mM MgCl2, 0.1 mM 原钒酸钠, 20 μM ATP, 1.6 μg/mL EGF, 以及从A431细胞膜上亲和纯化的15 ng EGFR的混合物中进行激酶反应。加入溶于 DMSO的 Erlotinib，DMSO 终浓度为2.5%。加入ATP，开始磷酸化，在室温下进行8分钟，且持续震荡。加入吸取的反应混合物，激酶反应终止，使用冲洗 buffer冲洗4次。磷酸化的PGT与50 μL每孔 HRP联合的PY54 抗磷酸抗体[在封闭液(3% BSA 和0.05% Tween-20，溶于 PBS)中稀释到0.2 μg/mL]温育25分钟后，测量磷酸化的PGT。吸取移除抗体，使用冲洗buffer冲洗实验板4次。加入 TMB 微孔过氧化物酶底物，每孔50μL，进行比色分析，然后加入0.09 M 硫酸，每孔50 μL，终止反应。在450 nm处测定吸光值而测定磷酸化。
细胞实验：细胞系：HPAC细胞系和Capan-1细胞 浓度：0.01 μM-10 μM 处理时间：4天或6天 方法：为了测评对细胞增殖的抑制作用，进行MTT实验。细胞在96孔板上在37oC下预温育，单独加入Erlotinib 和Gemcitabine，或者联合加入。在37oC下处理4天(HPAC细胞)或6天(Capan-1 细胞)后，每孔加入10 mL MTT，然后在37oC下温育2-5小时。使用Benchmark Plus 酶标仪在450和600 nm处测定每孔的光密度。每组每种药物实验独立重复进行2次或3次。按如下计算细胞增殖抑制百分数: [(药物处理孔中的平均吸光值-无细胞孔中平均吸光值)/(对照组孔中平均吸光值-无细胞孔中平均吸光值)] × 100。
动物实验：动物模型：携带HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠 剂量：50 mg/kg 给药处理：口服处理
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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