NLG919 (GDC-0919) 促销 ≥98%(HPLC)
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| 包装规格: | 5mg 25mg 100mg in glass bottle |
| 产品简介: | 一种具有口服活性的IDO1抑制剂,IC50:38nM,具有潜在的免疫调节和抗肿瘤活性。 NLG919 is an orally available inhibitor of indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1), with potential immunomodulating and antineoplastic activities. Upon administration, NLG919 targets and binds to IDO1, a cytosolic enzyme responsible for the oxidation of the essential amino acid tryptophan into kynurenine. By inhibiting IDO1 and decreasing kynurenine in tumor cells, this agent increases tryptophan levels, restores the proliferation and activation of various immune cells, including dendritic cells (DCs), natural killer (NK) cells, T-lymphocytes, and causes a reduction in tumor-associated regulatory T-cells (Tregs). Activation of the immune system, which is suppressed in many cancers, may induce a cytotoxic T-lymphocyte (CTL) response against the IDO1-expressing tumor cells. |
| 溶解性: | 溶于DMSO(10mg/ml 加热)和乙醇。 |
| 储备液保存: | -80°C, 2 years; -20°C, 1 year。 |
| 体内实验: | 1、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 3、请依序添加每种溶剂: 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 4、请依序添加每种溶剂: 10% EtOH→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 5、请依序添加每种溶剂: 10% EtOH→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。 2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。 6、请依序添加每种溶剂: 10% EtOH→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.85 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 玉米油中,混合均匀。 注:工作液建议您现用现配,当天使用。 <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 |
| 靶点: | IDO1:38 nM (IC50) |
| 体外研究: | IDO-IN-7 (NLG-919 analogue) 是一种有效的 IDO1 抑制剂 (IC50=38 nM)。IDO-IN-7 显示出与铁血红素的第六配位点的直接配位相互作用。IDO-IN-7 已在其他研究中用作参考化合物,以验证IDO1 抑制活性,也可用于高通量筛选试验并开发免疫刺激性纳米胶束载体。 |
| 保存条件: | -20℃ |
| 注意事项: | 1、为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。 |
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