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ABT888  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 25mg 100mg 250mg in glass bottle
产品简介：一种有效的PARP1和PARP2抑制剂,Ki分别为5.2nM和2.9nM。
溶解性：溶于DMSO(15mg/ml）
储备液保存：-80°C, 6 months -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： PBS Solubility: 100 mg/mL (315.25 mM); 澄清溶液; 超声助溶 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：PARP-2：2.9 nM (Ki) PARP-1：5.2 nM (Ki)
体外研究：Veliparib 对 SIRT2 (>5 μM)没有活性。 Veliparib 抑制 C41 细胞中的 PARP 活性，EC50 为 2 nM。Veliparib 可以降低受照射和未受照射的 H460 细胞中的 PAR 水平。Veliparib 通过抑制 H460 细胞中的 PARP-1 降低克隆形成存活并抑制 DNA 修复。与放疗联合使用时，Veliparib 可增加 H460 细胞的凋亡和自噬。Veliparib 抑制 H1299、DU145 和 22RV1 细胞中的 PARP 活性，并且抑制与 p53 功能无关。Veliparib (10 μM) 在克隆形成的 H1299 细胞中将存活分数 (SF) 抑制 43%。Veliparib 在含氧 H1299 细胞中表现出有效的放射敏感性。Veliparib 可以减弱 H1299、DU145 和 22RV1等低氧照射细胞的 SF。
体内研究：Veliparib在小鼠、SD大鼠、比格犬和食蟹猴口服给药后的口服生物利用度为 56%-92%。Veliparib (25 mg/kg，ip) 可以改善 NCI-H460 异种移植模型中的肿瘤生长延迟。结合放疗，veliparib 可减少肿瘤血管形成。在 A375 和 Colo829 异种移植模型中，Veliparib 以 3 和 12.5 mg/kg 的剂量将肿瘤内 PAR 水平降低 95% 以上，并且这种抑制可以随着时间的推移而维持。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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