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Dolutegravir  ≥98%(HPLC)

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包装规格：100mg 1g in glass bottle
产品简介：一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
溶解性：溶于DMSO(84mg/ml at 25°C)
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 5% DMSO→ 95% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (6.25 mM); 澄清溶液 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。 4、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.96 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 注：工作液建议您现用现配，当天使用。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：HIV-1
体外研究：Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 HIV-1 的 EC50 分别为 0.51 nM 在 PBMCs 中、0.71 nM 在 MT-4 细胞中以及 2.2 nM 在 PHIV 测试中，该测试使用一种伪型自我灭活病毒。Dolutegravir 在增殖的 IM-9、U-937、MT-4 和 Molt-4 细胞中的 50% 细胞毒性浓度 (CC50) 分别为 4.8、7.0、14 和 15 μM。在未刺激和刺激的 PBMCs 中，CC50 分别为 189 μM 和 52 μM。根据 Dolutegravir 对 HIV-1 在 PBMCs 中的 EC50 (即 0.51 nM)。
体内研究：Dolutegravir 在单次静脉输注 (IV) 后，鼠类的血浆清除率低 (0.23 mL/min/kg)，猴类的血浆清除率为 (2.12 mL/min/kg)。鼠类和猴类的半衰期相似，约为 6 小时，稳态分布容积 (VSS) 也较低。经口服给药后，Dolutegravir 在饥饿的雄性老鼠和单只猴子 (分别为 75.6% 和 87.0%) 中迅速吸收，具有较高的口服生物利用度。经口服悬液给药后，随着口服剂量增加，非饥饿鼠类最高浓度 (Cmax) 和总暴露量 (AUC) 均有所增加，剂量最高可达 250 mg/kg，非饥饿猴类最高可达 50 mg/kg。
激酶实验：体外链转移试验： S/GSK1349572和其他INIs的抑制效能通过链转移试验使用重组HIV整合酶测量。整合酶和生物素化预处理的供体DNA-链霉亲和素包被的闪烁迫近测定(SPA)珠复合物，通过将2 μM纯化的重组整合酶与0.66 μM生物素化供体DNA-4 mg/mL链霉亲和素包被的SPA珠在25 mM 吗啡啉丙磺酸钠(MOPS) (pH 7.2)，23 mM NaCl，和10 mM MgCl2于37 °C下培养5分钟制备。将这些珠子离心，并与稀释的INIs在37 °C下预培养60分钟。然后加入3H-标记的靶DNA底物，得到底物终浓度为7 nM，将链转移反应混合物在37 °C下培育25到45分钟，使供体DNA到放射性标记的靶DNA链转移线性增加。信号使用Wallac MicroBeta闪烁酶标仪读取。
细胞实验：细胞系：MT-4 浓度：0到10 μM 处理时间：4天或5天 方法：以500000 或 600000 /mL的密度指数生长的MT-4细胞用HIV-1菌株IIIB感染，病毒感染率为0.001，或50%组织培养感染剂量为4-10。随后将细胞等份接种到含有不同浓度S/GSK1349572的96孔板。培养4到5天后，抗病毒活性通过细胞活性试验测定，即用CellTiter-Glo荧光试剂测量生物发光，或使用黄色四唑MTT试剂[3-(4,5-二甲基噻唑-2)-2,5-二苯基四氮唑溴盐]测量560和 690 nm下的吸光度确定。
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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