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Rociletinib  ≥98%(HPLC)

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包装规格：5mg 10mg 25mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(100mg/ml)
产品描述：基本信息 产品编号：R10033 产品名称：Rociletinib CAS: 1374640-70-6   储存条件 粉末 -20℃ 四年 分子式： C27H28F3N7O3 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 555.55     化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 100mg/mL (180.0mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用) 1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80     30mg/mL ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 1.8000mL 9.0001mL 18.0002mL 5mM 0.3600mL 1.8000mL 3.6000mL 10mM 0.1800mL 0.9000mL 1.8000mL 50mM 0.0360mL 0.1800mL 0.3600mL   生物活性 产品描述 一种不可逆的EGFR（表皮生长因子受体）抑制剂，作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT，IC50 值分别为21.5nM和303.3nM。 靶点/IC50 EGFR (L858R/T790M) (Cell-free assay) EGFR (wt) (Cell-free assay) 21.5nM(Ki) 303.3nM(Ki)   体外研究 CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR，IC50的范围为62 到187nM，同时抑制EGFR磷酸化，在三个WT EGFR 表达的细胞中，IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长，GI50范围为7 到 32nM，并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。   体内研究 在所有EGFR突变模型，以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内，CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： 抑制动力学研究 N端GST标记的重组人野生型和T790M/L858R双重突变型EGFR，用于测定。Omnia连续读取法根据供应商提供的方法进行。   细胞实验:   细胞系 表达突变型 EGFR (HCC827，PC9，HCC827-EPR，和 NCI-H1975)的 NSCLC 细胞系和表达 WT EGFR (A431，NCI-H1299，和 NCI-H358)的细胞系。 浓度 ~10μM 处理时间 72h 方法 细胞以3,000个细胞每孔接种于生长培养基，用5% FBS，2mmol/L L-谷酰胺，和1% 青霉素-链霉素进行增补，使其粘附过夜，用连续稀释的测试化合物处理72小时。细胞活性通过CellTiter-Glo测定，并将结果表示为扣除背景的相对光单位，归一化为二甲基亚砜（DMSO）处理的相对值。生长抑制(GI 50)值由GraphPad Prism 5.04测定。MK-2206和XL-880化合物由Selleck化学药品得到。CI数据通过CalcuSyn产生。   动物实验:   动物模型 表达人EGFRL858R- 和 EGFRL858R/T790M的转基因小鼠。 剂量 ~50 毫克/千克 给药处理 口服灌胃
保存条件：-20℃

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