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熔点：116-120℃
外观与性状：白色粉末
包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
产品简介：一种C-ABL、Src ABL和Bcr Abl抑制剂。
溶解性：溶于二氯甲烷、四氢呋喃、DMSO（≥15 mg/ml),微溶于乙醇（10mg/ml）
储备液保存：-80°C, 1 years -20°C, 6 months (protect from light
体内实验：1、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→40% PEG300→5% Tween-80→45% Saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。 2、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% Corn Oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.71 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 3、请依序添加每种溶剂： 10% DMSO→90% (20% SBE-β-CD in Saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.92 mM); 澄清溶液 此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。 ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
靶点：IC50: 1.2 nM (Src), 1 nM (Abl)
体外研究：Bosutinib (SKI-606) is an active inhibitor of Bcr-Abl in several chronic myelogenous leukemia cell lines, with IC50 values in the low nanomolar range
体内研究：Bosutinib (oral gavage; 75 mg/kg twice daily or 150 mg/kg once daily) has activity against human KU812 xenografts in nude mice. Bosutinib (150 mg/kg; once daily, 5 days weekly) has activity against syngeneic Bcr-Abl WT and mutant Ba/F3 xenografts.
激酶实验：Src和Abl激酶实验： 使用ELISA法测定Src激酶活性。Src(每次反应3单位), 反应buffer(50 mM Tris-HCl pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.1 mM EGTA, 0.5 mM Na3VO4)和cdc2底物肽，加入不同浓度Bosutinib，然后在30oC下温育10分钟。加入ATP，终浓度为 100 μM,开始反应，30oC下温育1小时，然后加入 EDTA终止反应。在DELFIA 固相基于铕的检测法格板上进行 Abl 激酶实验。2 μM生物素化的肽段结合到链霉亲和素包被的微量滴定板上，在溶于PBS的1 mg/mL 卵清蛋白中进行1.5小时。用PBS/0.1% Tween-80冲洗板1小时，随后用PBS 冲洗。激酶反应在30oC下进行1小时。Abl激酶(10单位)与50 mM Tris-HCl(pH 7.5),10 mM MgCl2, 80 μM EGTA, 100 μM ATP, 0.5 mM Na3VO4,1% DMSO,1 mM HEPES (pH 7.0),200 μg/mL 卵清蛋白及不同浓度 Bosutinib混合。加入EDTA反应终止，终浓度为50 mM。使用Eu标记的磷酸酪氨酸抗体和DELFIA增强液监测反应。
细胞实验：细胞系：Abl-MLV,Rat 2,KU812,K562,和MEG-01 浓度：溶于DMSO,终浓度为1 μM 左右 处理时间：72小时 方法：用不同浓度Bosutinib处理细胞72小时。在Sigmacote处理的超低结合96孔板上检测Abl-MLV转化纤维的Anchorage非依赖增殖，阻止剩余细胞粘附。使用MTS或 Cell-Glo测定细胞增殖。为了测定细胞周期或者细胞死亡，细胞准备在CycleTest和DNA试剂盒中，用于FACS分析，在荧光激活的细胞分选流式细胞仪中进行分析。
动物实验：动物模型：注射K562细胞的雌性裸鼠 剂量：150 mg/kg/day 给药处理：口服饲喂
保存条件：-20℃
注意事项：1、为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。 2、以上信息仅做参考交流之用。

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