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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO和乙醇
产品描述：基本信息 产品编号：S10008 产品名称：SGC707 CAS: 1687736-54-4   储存条件 粉末 -20℃ 四年     分子式： C16H18N4O2 溶于液体 -80℃ 六个月 分子量： 298.34 -20℃ 一个月 化学名：      Solubility (25°C)   体外 DMSO 59mg/mL (197.76mM) Ethanol 59mg/mL warmed with 50ºC water bath (197.76mM) Water Insoluble 体内（现配现用）     ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 3.3519mL 16.7594mL 33.5188mL 5mM 0.6704mL 3.3519mL 6.7038mL 10mM 0.3352mL 1.6759mL 3.3519mL 50mM 0.0670mL 0.3352mL 0.6704mL   生物活性 产品描述 一种有效的选择性的且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂。 靶点/IC50 PRMT3 PRMT3 31nM 53nM(Kd)   体外研究 在细胞中，SGC707与PRMT3结合从而降低了PRMT3依赖性的H4R3me2a的水平。SGC707同时稳定了HEK293和A549细胞系中的PRMT3，其EC50分别为1.3μM和1.6μM。 体内研究 在CD-1雄性小鼠体内,SGC707 (30mg/kg,i.p.)在6小时里表现了很好的血浆暴露量，其峰值为38000nM,证实了SGC707适合用于动物实验。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验： PRMT3生化测试 利用优化的基于放射性活性的试验来检测对PRMT3的体外抑制情况。在邻近闪烁分析中，3H-SAM用作甲基供体来将生物素化的组蛋白肽底物甲基化。完成这个反应后，反应混合物被转移待streptavidin / scintillant包被的细胞培养板上。结合到链霉素包被的树脂上的生物素化的多肽将3H-methyl与scintillant紧密结合。甲基化多肽的数量根据其放射活性用TopCount NXT™ Microplate Scintillat和Luminescence Counter测定。经典的检测混合物包括0.01% Tween-20,5mM DTT,20nM PRMT3,0.3µM B-H4 1-24和28µM (5µM 3H-SAM以及23µM cold SAM) SAM添加到20mM Tris-HCl (pH 7.5)溶液中，其最终体积为20µL。IC50值是在其底物浓度为Km值时测定的。   细胞实验:   细胞系 293,LnCap,U2O s,HFF,MCF-7,和MDA-MB-231细胞 浓度 100μM 处理时间 72h 方法 细胞接种在96孔板上，用不同浓度的SGC707处理72小时，细胞活性用Alamar blue 0.01mg/mL检测，刃天青还原分析用544nm激发光检测，在590nm处检测其荧光。   动物实验:   动物模型 CD-1雄性小鼠 剂量 30mg/kg 给药处理 i.p.
保存条件：-20℃

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