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iCRT 14  ≥98%（HPLC）

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包装规格：10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性：溶于DMSO(≥10mg/mL)和乙醇
产品描述：基本信息 产品编号： I70008  产品名称： iCRT 14 CAS: 677331-12-3   储存条件 粉末 2-8℃ 四年     分子式： C21H17N3O2S 溶于液体 -80℃ 两年 分子量 375.44     化学名：  5-[[2,5-Dimethyl-1-(3-pyridinyl)-1H-pyrrol-3-yl]methylene]-3-phenyl-2,4-thiazolidinedione Solubility (25°C)：   体外:   DMSO 37 mg/mL (98.55mM) Water Insoluble Ethanol Insoluble 体内(现配现用):   ＜1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得，实际溶液度可能与公布值有所偏差，属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；⼀旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.6635mL 13.3177mL 26.6354mL 5mM 0.5327mL 2.6635mL 5.3271mL 10mM 0.2664mL 1.3318mL 2.6635mL 50mM 0.0533mL 0.2664mL 0.5327mL   生物活性 产品描述 β-catenin应答转录（CRT）抑制剂，IC50 = 40.3nm的Wnt信号通路的活性检测。也可能直接影响ββ-catenin和TCF4的相互作用。 靶点 β-catenin/Tcf () 54μM(Ki) 体外研究 iCRT14抑制经典Wnt信号的转录活性、下调Wnt/β-catenin所诱导的靶基因、在体内抑制结直肠癌细胞的生长。iCRT14可适当地减少Dvl，而对Dvl的磷酸化无影响。在哺乳动物HEK293细胞中，iCRT14抑制Wnt响应元件STF16-luc报告基因，IC50为40.3nM。除了影响TCF-β-catenin的相互作用，iCRT14还可干扰TCF与DNA的结合 体内研究 在HCT116和HT29移植瘤模型中，iCRT14可引起CycD1的显著降低，肿瘤增殖减少。此外，在给药的前三周中，肿瘤的最初增长率显著下降。给药19天后，肿瘤生长率恢复至对照组水平。在研究过程中，小鼠没有任何系统性毒性作用的症状或体重减少。改化合物在体内可被快速代谢，其生物利用度较低。   推荐实验方法(仅供参考) 细胞实验：   细胞系 Rat2细胞 浓度 25 和 50μM 处理时间 2 h 方法 用一定浓度的iCRTs对Rat2进行预处理，并用Wnt3a或Wnt5a刺激2小时。收集细胞进行裂解，western blot分析Dvl2磷酸化水平。   动物实验：   动物模型 HCT116和HT29移植瘤模型 (将肿瘤细胞接种至无胸腺裸鼠中) 剂量 50 mg/kg 给药处理 腹腔注射
保存条件：2-8℃

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