HC-030031 促销  ≥98%(HPLC)

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熔点:221-223°C
包装规格:10mg 50mg 100mg in glass bottle
溶解性:溶于DMSO(10mg/mL)、氯仿和甲醇
产品描述:基本信息 产品编号: H10024  产品名称: HC-030031 CAS: 349085-38-7   储存条件 粉末 室温 四年 分子式: C18H21N5O3 溶于液体 -80℃ 二年 分子量: 355.39     化学名:  2-(1,3-dimethyl-2,6-dioxo-1,2,3,6-tetrahydro-7H-purin-7-yl)-N-(4-isopropylphenyl)acetamide Solubility (25°C):   体外:   DMSO 71mg/mL (199.78mM) Ethanol Insoluble Water Insoluble 体内(现配现用):   <1mg/ml表示微溶或不溶。 普西唐提供的所有化合物浓度为内部测试所得,实际溶液度可能与公布值有所偏差,属于正常的批间细微差异现象。 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;⼀旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。   制备储备液   浓度   溶液体积 质量   1mg   5mg   10mg 1mM 2.8138mL 14.0691mL 28.1381mL 5mM 0.5628mL 2.8138mL 5.6276mL 10mM 0.2814mL 1.4069mL 2.8138mL 50mM 0.0563mL 0.2814mL 0.5628mL   生物活性 产品描述 一种强效和选择性的ANKTM1(TRPA1)抑制剂,可拮抗AITC和formalin引起的钙流入,IC50分别为6.2μM和5.3μM。 靶点 TRPA1 体外研究 HC-030031能快速且可逆阻断AITC或Formalin引起的内向和外向电流,也能抑制N-methylmaleimide和Electrophillic前列腺素引起的TRPA1激活。HC-030031不抑制TRPV1,TRPV3,TRPV4 hERG,或NaV1.2通道介导的电流。 体内研究 HC-030031可以通过口服,吸入或注射提供给动物。HC-030031按100mg/kg剂量口服处理慢性炎症性或神经性疼痛大鼠模型,显著逆转机械性痛敏,而局部注射(100μg)到发炎的小鼠后爪,减弱毒机械性痛敏,而非热性痛敏。   推荐实验方法(仅供参考) 激酶实验: 重组细胞系的Ca2+测量 细胞接种在384-孔板上。使用1μM Fluo-4 and 0.05% Pluronic acid在室温下处理细胞1小时。使用0.003%Formalin进行Formalin选择性实验。使用0-25μM AITC 或0-0.017% Formalin绘制激动剂EC50曲线。通过使用0.625-40μM拮抗剂构造TRPA1拮抗剂的IC50曲线,在5μM AITC或0.001% Formalin存在时,使用加入激动剂3分钟后收集的数据。通过使用Hamamatsu FDSS 6000荧光酶标仪收集数据,使用IGOR Pro进行分析。   动物实验:   动物模型 雄性Sprague-Dawley大鼠 剂量 100,300mg/kg 给药处理 口服处理
保存条件:室温